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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药理学 » 注射用溶剂毒性问题
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路漫漫9575

木虫 (正式写手)

[交流] 注射用溶剂毒性问题 已有4人参与

我最近要做动物实验的化合物水溶性特别差，多次尝试发现用丙二醇：聚乙二醇400：Cremophor EL35：生理盐水=40：10：5：45可以得到50mg/ml的澄清溶液，放置三个小时左右不会析出。但是该空白混合溶剂直接给小鼠按0.1ml/10g尾静脉注射后，许多小鼠挣扎特别厉害，很快就死了，论坛上的各位不知道有啥好的建议没？是里面哪个溶剂比例太高了啊？

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1楼 2019-11-01 20:29:45
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bigpalewolf

金虫 (正式写手)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
10% el 是安全的， 10% peg400 也是安全的。 个人觉得要不就是你的药物太毒了， 要不就是40% 丙二醇。
可以用10% DMSO  先溶解你的药物， 在加PEG 稀释， 之后用D5w 稀释， 换掉PBS
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3楼2019-11-03 23:47:15
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fhl999

新虫 (小有名气)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
有机溶剂这么多还敢静脉注射？你跟导师商量了吗？
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2楼2019-11-03 20:53:06
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路漫漫9575

木虫 (正式写手)
引用回帖:
3楼: Originally posted by bigpalewolf at 2019-11-03 23:47:15
10% el 是安全的， 10% peg400 也是安全的。 个人觉得要不就是你的药物太毒了， 要不就是40% 丙二醇。
可以用10% DMSO  先溶解你的药物， 在加PEG 稀释， 之后用D5w 稀释， 换掉PBS

非常感谢您的回复，我注射的是按上述比例配的空白混合溶剂，我就是想试试空白溶剂会不会有问题。关键是我的化合物太难溶了，我用DMSO溶解，一点点加水稀释的过程中就变成特别粘的东西粘在壁上也溶不掉。我查到PEG300小于30%是安全的，大于40%会出现溶血。另外PEG400的毒性是不是比PEG300小一点啊？
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4楼2019-11-04 18:14:22
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路漫漫9575

木虫 (正式写手)
引用回帖:
2楼: Originally posted by fhl999 at 2019-11-03 20:53:06
有机溶剂这么多还敢静脉注射？你跟导师商量了吗？

没办法，口服生物利用度太差，药物水溶性太烂了
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5楼2019-11-04 18:15:03
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