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1114051354

新虫 (小有名气)

[交流] 做不出药效,找不到问题所在。 已有17人参与

前期筛出一些活性不错的化合物,接着做了药代,也还不错。但是上动物后,缺做不出药效,问题可能会除外哪些方面,有经验的老师们,给提提宝贵意见。

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wachina

至尊木虫 (知名作家)


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复杂的问题先简单化,确认化合物结构正确
初步体外药效(细胞和酶)和药代没问题,体内药效没有,最大可能两种
1/模型,不是说你这个模型不适合这个靶点的肿瘤,而是不适合你的化合物,如小鼠体内特有的酶把化合物代谢了
2/脱靶了,剂量爬上去
21楼2019-10-10 14:56:20
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匿名

用户注销 (著名写手)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
本帖仅楼主可见
2楼2019-09-16 20:11:28
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1114051354

新虫 (小有名气)

引用回帖:
2楼: Originally posted by 我最爱诗诗 at 2019-09-16 20:11:28
动物模型适不适应,给药剂量够不够

这两方面应该没有问题,应该出在别的地方。。

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3楼2019-09-16 20:17:02
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christina016

至尊木虫 (文坛精英)

药物化学博士


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
这里面的原因可多,生物利用度、组织暴露量、膜渗透性、血脑屏障、首过、组织灭活、酶促降解………你情况说得太简单,无法很好研判。

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别人笑我太疯癫,我笑他人看不穿……
4楼2019-09-16 20:28:48
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