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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 其他 » 做不出药效，找不到问题所在。
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1114051354

新虫 (小有名气)

[交流] 做不出药效，找不到问题所在。 已有17人参与

前期筛出一些活性不错的化合物，接着做了药代，也还不错。但是上动物后，缺做不出药效，问题可能会除外哪些方面，有经验的老师们，给提提宝贵意见。

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1楼 2019-09-16 20:03:17
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christina016

至尊木虫 (文坛精英)

药物化学博士
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8楼: Originally posted by 1114051354 at 2019-09-16 21:49:14
抗肿瘤药物
...

分子层面的筛选出现体内无活性应该属于可理解的范围，如果你是全新靶点全新结构类型的化合物，这个工作很值得深入研究，出现这种现象不是三言两语简单概括一个可能性就能下定论的，正如你说的这些成药性的评价都是没问题的。你可能需要回过头来做一些比较基础性、延伸性的研究，比方说，对接甚至是蛋白共晶，或许这个分子具有一个新作用机制，又或者靶标在细胞层面或者动物层面具有别构的情况，靶点是否相对保守，在不同动物体内。我没有做过抗肿瘤新药，我所知的大概就是这么多，祝你好运
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别人笑我太疯癫，我笑他人看不穿……
9楼2019-09-16 22:08:56
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christina016

至尊木虫 (文坛精英)

药物化学博士
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这里面的原因可多，生物利用度、组织暴露量、膜渗透性、血脑屏障、首过、组织灭活、酶促降解………你情况说得太简单，无法很好研判。

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别人笑我太疯癫，我笑他人看不穿……
4楼2019-09-16 20:28:48
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匿名

用户注销 (著名写手)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
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2楼2019-09-16 20:11:28
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cpujacs

荣誉版主 (知名作家)

优秀版主优秀版主优秀版主
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前期筛选是酶水平还是细胞水平？
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13楼2019-09-17 14:42:52
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1114051354

新虫 (小有名气)
引用回帖:
2楼: Originally posted by 我最爱诗诗 at 2019-09-16 20:11:28
动物模型适不适应，给药剂量够不够

这两方面应该没有问题，应该出在别的地方。。

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3楼2019-09-16 20:17:02
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大白菜1

金虫 (著名写手)
★
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是不是你的靶点不在细胞表面，因此很难发生作用？瞎猜的，仅供参考。

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10楼2019-09-16 22:32:08
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xiaoliang7104

铁杆木虫 (职业作家)
★
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入了体内，首先要考虑能否到达作用靶点，到达作用靶点是否有足够的浓度
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[b][color=red][size=6] 90盘的下载为下面四个并列连接，正常选择最后一个普通下载即可 [/size][/color][/b]
12楼2019-09-17 13:56:50
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1114051354

新虫 (小有名气)
引用回帖:
4楼: Originally posted by christina016 at 2019-09-16 20:28:48
这里面的原因可多，生物利用度、组织暴露量、膜渗透性、血脑屏障、首过、组织灭活、酶促降解………你情况说得太简单，无法很好研判。

生物利用度，半衰期，清除率，组织分布等，药代都能给出答案，这些都没问题

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5楼2019-09-16 20:57:56
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christina016

至尊木虫 (文坛精英)

药物化学博士
★
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5楼: Originally posted by 1114051354 at 2019-09-16 20:57:56
生物利用度，半衰期，清除率，组织分布等，药代都能给出答案，这些都没问题
...

什么类型的药物？适应症

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别人笑我太疯癫，我笑他人看不穿……
6楼2019-09-16 21:13:38
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1114051354

新虫 (小有名气)
抗肿瘤药物

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7楼2019-09-16 21:48:56
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1114051354

新虫 (小有名气)
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6楼: Originally posted by christina016 at 2019-09-16 21:13:38
什么类型的药物？适应症
...

抗肿瘤药物

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8楼2019-09-16 21:49:14
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