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1114051354

新虫 (小有名气)

[交流] 做不出药效,找不到问题所在。 已有17人参与

前期筛出一些活性不错的化合物,接着做了药代,也还不错。但是上动物后,缺做不出药效,问题可能会除外哪些方面,有经验的老师们,给提提宝贵意见。

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enantiomer

捐助贵宾 (正式写手)


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Target Validation出来走两步看看?有阳性对照化合物没有?Functional assay没问题?体外能与靶标结合的东西多了去了!! Functional assay确保你的化合结合到靶点是specific而不是乱结合,结合后抑制了靶点的生物功能才行。Function证明后,还要证明这个功能是癌症赖以生长的一个因素,这就是target validation,这才能结合化合物PK看有没有体内药效,中间过程像是一个黑匣子,哪个环节没链接上自然就看不到效果了。
Still water runs deep!
19楼2019-09-24 16:54:35
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匿名

用户注销 (著名写手)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
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2楼2019-09-16 20:11:28
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1114051354

新虫 (小有名气)

引用回帖:
2楼: Originally posted by 我最爱诗诗 at 2019-09-16 20:11:28
动物模型适不适应,给药剂量够不够

这两方面应该没有问题,应该出在别的地方。。

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3楼2019-09-16 20:17:02
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christina016

至尊木虫 (文坛精英)

药物化学博士


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
这里面的原因可多,生物利用度、组织暴露量、膜渗透性、血脑屏障、首过、组织灭活、酶促降解………你情况说得太简单,无法很好研判。

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别人笑我太疯癫,我笑他人看不穿……
4楼2019-09-16 20:28:48
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