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新虫 (小有名气)

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专业: 药物代谢与药物动力学

[交流] 做不出药效，找不到问题所在。已有17人参与

前期筛出一些活性不错的化合物，接着做了药代，也还不错。但是上动物后，缺做不出药效，问题可能会除外哪些方面，有经验的老师们，给提提宝贵意见。

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1楼 2019-09-16 20:03:17

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enantiomer

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专业: 肿瘤化学药物治疗

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小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖

Target Validation出来走两步看看？有阳性对照化合物没有？Functional assay没问题？体外能与靶标结合的东西多了去了！！ Functional assay确保你的化合结合到靶点是specific而不是乱结合，结合后抑制了靶点的生物功能才行。Function证明后，还要证明这个功能是癌症赖以生长的一个因素，这就是target validation，这才能结合化合物PK看有没有体内药效，中间过程像是一个黑匣子，哪个环节没链接上自然就看不到效果了。