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1114051354

新虫 (小有名气)

[交流] 药物活性很好,体内药效却很差,问题可能出在哪? 已有7人参与

本人从事新药研发工作,目前筛选出十几个活性不错的结构,活性在十几至几nm(优于阳性对照药)。问题是现在上体内后,药效完全体现不出来,药效跟阳性对照药对比很差,甚至完全没有药效,不知道问题出现在哪?

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my小木虫

金虫 (著名写手)

★
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可能在体内快速被降解

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2楼2019-08-28 22:53:17
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花生花灭

新虫 (正式写手)

★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
假阳性  代谢 生物利用度  logp过大过小

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4楼2019-08-29 00:58:19
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1114051354

新虫 (小有名气)

引用回帖:
2楼: Originally posted by my小木虫 at 2019-08-28 22:53:17
可能在体内快速被降解

通过药代实验可以判断此假设?

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7楼2019-08-29 06:46:02
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普通回帖

my小木虫

金虫 (著名写手)

3楼2019-08-28 22:53:49
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supervincent

新虫 (正式写手)

5楼2019-08-29 05:56:58
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nalgae

至尊木虫 (著名写手)

★
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很有可能在体内代谢非常快,导致生物利用度很低

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6楼2019-08-29 06:10:34
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1114051354

新虫 (小有名气)

引用回帖:
3楼: Originally posted by my小木虫 at 2019-08-28 22:53:49
也可能生物利用度低

那测药代可判断?

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8楼2019-08-29 06:47:10
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1114051354

新虫 (小有名气)

引用回帖:
6楼: Originally posted by nalgae at 2019-08-29 06:10:34
很有可能在体内代谢非常快,导致生物利用度很低

首过效应?

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9楼2019-08-29 06:48:43
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nalgae

至尊木虫 (著名写手)

★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
引用回帖:
9楼: Originally posted by 1114051354 at 2019-08-29 06:48:43
首过效应?
...

可以先测下在血浆和全血中的稳定性,看看T1/2

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10楼2019-08-29 07:03:07
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