24小时热门版块排行榜    

查看: 2534  |  回复: 22

1114051354

新虫 (小有名气)

[交流] 药物活性很好,体内药效却很差,问题可能出在哪? 已有7人参与

本人从事新药研发工作,目前筛选出十几个活性不错的结构,活性在十几至几nm(优于阳性对照药)。问题是现在上体内后,药效完全体现不出来,药效跟阳性对照药对比很差,甚至完全没有药效,不知道问题出现在哪?

发自小木虫Android客户端
回复此楼
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
回帖支持 ( 显示支持度最高的前 50 名 )

my小木虫

金虫 (著名写手)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
可能在体内快速被降解

发自小木虫Android客户端
2楼2019-08-28 22:53:17
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

花生花灭

新虫 (正式写手)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
假阳性  代谢 生物利用度  logp过大过小

发自小木虫IOS客户端
4楼2019-08-29 00:58:19
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

1114051354

新虫 (小有名气)

引用回帖:
2楼: Originally posted by my小木虫 at 2019-08-28 22:53:17
可能在体内快速被降解

通过药代实验可以判断此假设?

发自小木虫Android客户端
7楼2019-08-29 06:46:02
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
普通回帖

my小木虫

金虫 (著名写手)

3楼2019-08-28 22:53:49
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

supervincent

新虫 (正式写手)

5楼2019-08-29 05:56:58
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

nalgae

至尊木虫 (著名写手)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
很有可能在体内代谢非常快,导致生物利用度很低

发自小木虫Android客户端
6楼2019-08-29 06:10:34
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

1114051354

新虫 (小有名气)

引用回帖:
3楼: Originally posted by my小木虫 at 2019-08-28 22:53:49
也可能生物利用度低

那测药代可判断?

发自小木虫Android客户端
8楼2019-08-29 06:47:10
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

1114051354

新虫 (小有名气)

引用回帖:
6楼: Originally posted by nalgae at 2019-08-29 06:10:34
很有可能在体内代谢非常快,导致生物利用度很低

首过效应?

发自小木虫Android客户端
9楼2019-08-29 06:48:43
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

nalgae

至尊木虫 (著名写手)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
引用回帖:
9楼: Originally posted by 1114051354 at 2019-08-29 06:48:43
首过效应?
...

可以先测下在血浆和全血中的稳定性,看看T1/2

发自小木虫Android客户端
10楼2019-08-29 07:03:07
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
相关版块跳转 我要订阅楼主 1114051354 的主题更新
普通表情 高级回复 (可上传附件)
信息提示
请填处理意见