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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 其他 » 药物活性很好，体内药效却很差，问题可能出在哪？
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nalgae

至尊木虫 (著名写手)
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8楼: Originally posted by 1114051354 at 2019-08-29 06:47:10
那测药代可判断？
...

体内药效的给药量不是也应该根据PK数据进行的吗

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11楼2019-08-29 07:05:09
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沸石先生

禁虫 (正式写手)
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小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
本帖内容被屏蔽
12楼2019-08-29 09:10:32
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1114051354

新虫 (小有名气)
引用回帖:
12楼: Originally posted by 沸石先生 at 2019-08-29 09:10:32
1 你这api能不能渗透到体内，注射就没有这个隔断了
2 有没有检测过你api的晶体是否一致，这也是很多药品遇到的问题
3 体外做个溶出曲线对比看看

药理给药都是溶解了直接灌胃，这个时候需要考虑晶型？我理解的是晶型在这个时候是不影响，不知道的理解的对不对

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13楼2019-08-29 12:01:24
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沸石先生

禁虫 (正式写手)
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小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
本帖内容被屏蔽
14楼2019-08-29 14:44:27
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ziyunxuan

银虫 (正式写手)
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老师，你好！可能提高生物利用度不高和易于代谢，导致生物活性弱

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15楼2019-08-30 08:42:47
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1114051354

新虫 (小有名气)
引用回帖:
15楼: Originally posted by ziyunxuan at 2019-08-30 08:42:47
老师，你好！可能提高生物利用度不高和易于代谢，导致生物活性弱

如果真是生物利用度不高，那接下来面临的就是分子结构的优化，不知道如何能够有针对性的改构，可以提高生物利用度。

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16楼2019-08-30 11:04:43
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1114051354

新虫 (小有名气)
引用回帖:
2楼: Originally posted by my小木虫 at 2019-08-28 22:53:17
可能在体内快速被降解

那通过药代实验就能验证这个假设是否正确

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17楼2019-08-30 11:06:06
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1114051354

新虫 (小有名气)
引用回帖:
4楼: Originally posted by 花生花灭 at 2019-08-29 00:58:19
假阳性  代谢 生物利用度  logp过大过小

假阳性可能性不大，lop没问题，剩余的两种情况，还没测定

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18楼2019-08-30 11:07:39
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1114051354

新虫 (小有名气)
引用回帖:
3楼: Originally posted by my小木虫 at 2019-08-28 22:53:49
也可能生物利用度低

可能吧，但是不知道如何能有有效的进行分子优化，进而有针对性的改善生物利用度

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19楼2019-08-30 11:08:44
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1114051354

新虫 (小有名气)
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5楼: Originally posted by supervincent at 2019-08-29 05:56:58
PK如何？

还没测定，不知道

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20楼2019-08-30 11:09:06
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