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haoheming

[交流] 【求助】头孢类抗生素合成中常用的催化剂有啥？

头孢类抗生素合成中常用的催化剂有啥？请前辈们赐教

[ Last edited by xuxuan on 2009-7-3 at 22:12 ]
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1楼 2009-05-17 12:08:59
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kidant

木虫 (正式写手)

just do it now！
★ ★ ★
xuxuan(金币+1,VIP+0):谢谢讨论 5-19 21:34
haoheming(金币+2,VIP+0):虚心学习。多多交流。 5-21 19:29
每一步用的都不一样，你问的太笼统了，具体到每一步别人才好回答啊。

给你举个例子：
7β-氨基-3-无-3-头孢-4-羧酸的合成研究
头孢唑肟和头孢布烯是重要的第三代头孢类抗生素，对大多数革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的活性，目前我国主要依靠进口头孢唑肟和头孢布烯来满足国内临床需要。
头孢唑肟和头孢布烯所需药物中间体7β-氨基-3-无-3-头孢-4-羧酸(7-ANCA)的化学合成路线长，合成过程中一些中间体不稳定，不易分离纯化，目前国内尚没有企业进行7-ANCA的工业化生产。
合成路线：
以7-氨基头孢烷酸(7-ACA)为原料，经水解，氨基保护，羧基保护，制得3-羟甲基-7β-苯乙酰胺-3-头孢-4-羧酸二苯甲酯，研究了选择性氧化其3-羟甲基官能团的方法，发现在乙腈中通过2-碘酰基苯甲酸(IBX)氧化具有操作条件温和，反应易于控制，后处理步骤简单，环境友好的特点。该条件下底物转化率达到98.4％，氧化产物3-甲酰基-7β-苯乙酰胺-3-头孢-4-羧酸二苯甲酯的收率高达94.2％，对氧化产物进行了比较完整的结构表征。
氧化后产物3-甲酰基-7β-苯乙酰胺-3-头孢-4-羧酸二苯甲酯通过用三苯基磷氯化铑化学计算量脱羰基反应，得产物7β-苯乙酰胺-3-无-3-头孢-4-羧酸二苯甲酯，经核磁共振氢谱表征，与文献报导吻合。利用一些含醛基的化合物为模式底物，以三苯基磷氯化铑为催化剂，二苯氧基磷酰基异氰酸酯(DPPA)。为助催化剂，考察了溶剂[THF、甲苯、苯及离子液体1-丁基-3-甲基咪唑六氟磷酸盐(bmimPF6)]和反应温度对脱羰基反应的影响。研究发现，THF由于在回流温度下易与催化剂反应，不能用于二级醛和三级醛的脱羰基反应，苯和甲苯作溶剂，虽然可以升高反应温度，但助催化剂基本未进催化循环，脱羰基的效果也较差，在离子液体bmimPF6中进行脱羰基反应，反应现象明显。
对脱羰基产物7β-苯乙酰胺-3-无-3-头孢-4-羧酸二苯甲酯经过五氯化磷在低温脱氨基保护、三氟乙酸脱羧基保护两步反应后，得到最终产物7-氨基-3-无-3-头孢-4羧酸，经熔点、核磁氢谱表征，与文献报导吻合。

这是从别人论文里找的，只是对过程的一个认知参考，具体要看你合成什么东西，用什么方法和合成路线，具体到每一步才好和别人交流探讨。
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2楼2009-05-19 19:08:07
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zhaoyanzi

铜虫 (小有名气)
★
小木虫(金币+0.5):给个红包，谢谢回帖交流
楼上这位大哥，知识很丰富，已经看了你的好几个帖子了，学习了
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3楼2009-05-29 20:04:50
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llyz0825

木虫 (著名写手)
学习了，受益匪浅呀。
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4楼2009-06-01 16:28:06
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fengshayue

金虫 (正式写手)
★ ★
duandian123(金币+2,VIP+0):谢谢参与交流 12-29 14:50
引用回帖:
Originally posted by haoheming at 2009-5-17 12:08:
头孢类抗生素合成中常用的催化剂有啥？请前辈们赐教

[ Last edited by xuxuan on 2009-7-3 at 22:12 ]

合成头孢类抗生素的催化剂很多，比如合成某个头孢**其中就用到三甲基碘硅烷、六甲基二硅烷胺、碘、2-甲基吡啶、TPP、TMP等。
赞一下(10人) 回复此楼
天高任鸟飞海阔任鱼跃
5楼2009-12-25 15:52:03
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