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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 质量控制 » 有关药品合成过程中使用亚硫酸钠的疑问
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wangjt06

铁杆木虫 (正式写手)

[求助] 有关药品合成过程中使用亚硫酸钠的疑问 已有3人参与

API结构中容易被氧化的位点，易在工艺过程中被氧气氧化生成过氧化物，因为是基因毒性杂质，需要在工艺中进行控制以避免过氧化杂质的产生。
目前研究发现，反应过程中N2保护无法完全避免该杂质的产生。通过亚硫酸钠溶液洗涤方法可将已产生的过氧化杂质还原为普通杂质，但精制过程中过氧化杂质还会增加，考虑在结晶过程中加入少量亚硫酸钠抑制过氧化杂质生成（结晶溶剂包含水）。
问题：
1. 有没有虫友碰到过药物合成中使用亚硫酸钠的？药物合成还能用什么样的抗氧化剂？
2. 最后一步精制中加入亚硫酸钠是否合适？
先谢谢各位。
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1楼 2019-02-12 19:09:40
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scorpio9613

银虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★
感谢参与，应助指数 +1
wangjt06: 金币+5, ★★★很有帮助 2019-02-15 12:54:49
没有法规规定不能使用亚硫酸钠。一类溶剂有明确规定尽力避免使用。之前申报欧洲的原料药SM中用到了亚硝酸盐和亚硫酸盐，官方是要求使用专属性高的检测方法进行检测的，例如离子色谱或者原子吸收之类，但是因为是在SM中所以在API中没有残留。你这个如果使用了亚硫酸盐，限度和检测频率得重点考虑
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2楼2019-02-13 10:10:02
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liyanshun

铁杆木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★
感谢参与，应助指数 +1
wangjt06: 金币+5, ★★★很有帮助 2019-02-15 12:55:00
你们的工艺在结晶过程加了亚硫酸钠，审评员肯定会重点关注的，肯定要做相关残留的控制，而且一般的炽灼残渣等控制肯定不行，可能会给质量研究加大工作量。如果工艺中确实避免不了，建议用有机类的还原剂吧，例如BHT，这样残留容易用HPLC检测。后期样品放稳定性时候也得重点关注这个氧化杂质。
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其实我是一个学化学的
3楼2019-02-15 09:05:07
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cpudaxiao

新虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

过氧化物类的警示结构属于易于降解结构。可以根据工艺评估残留的风险。如果建立分析方法并采用“中间体+API”的复合型控制策略更保险，但是成本更高。很有可能基毒对照品都拿不到
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4楼2019-03-26 21:39:15
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