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xiao杉儿

金虫 (小有名气)

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[求助] 化合物血浆中稳定、全血中不稳定已有2人参与

我目前在做一个小分子化合物的犬PK试验，发现它的血药浓度特别低，怀疑它的稳定性问题。于是做了血浆和全血孵育试验（0、15、30、60、120 min），血浆中稳定，全血里不稳定，15min时剩余量不到一半。结构中不含酯键和酰胺键，但我们还是采取了冰上操作、加DDV、柠檬酸钠等方式，除了冰上操作有一定效果，其他均没用。现不清楚这是怎么一个情况，也不知道接下来该如何开展试验了，跪求各位路过的大神指点迷津，万分感谢！

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1楼2018-10-29 16:50:56

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七弦凝霜丶

铁虫 (小有名气)

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专业: 药物代谢与药物动力学

引用回帖:

5楼: Originally posted by Scarlett0226 at 2019-01-01 11:40:45
在体内稳定吗，如果不稳定是不是可以直接测活性代谢产物的浓度来代替原型药物的浓度呢，很多药都是这样的啊。不明白为什么要证明全血的稳定性，一般取血以后不就直接离心取血浆了吗?

想问一下，多肽类药物体内不稳定是不是就应该测活性产物的浓度呢？我血浆样品进样前预处理以后也想检测不到峰了，可能是血浆处理办法不对，我是用的乙腈沉淀法结合二氯甲烷反提，现在正在想办法改进，求指导