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ligtyfy

木虫 (小有名气)

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baoshanqiu

至尊木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

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ligtyfy: 金币+500, 翻译EPI+1, ★★★很有帮助, 感谢大神 2018-07-07 13:41:38
将化合物[十一]和[四]加入二氯乙烷中,以四氯化锡为催化剂,从常用的Friedel–Crafts反应很容易得到化合物[五],加水分解此物即得化合物[六]。
由此所得本发明的化合物具有药理作用的价值。特别是可用作抗炎症剂、抗关节炎药、镇痛药、退烧药。
以下作为实施例对本发明具体说明。
将吡啶7.9g溶解于20ml苯,通入干燥盐酸(氯化氢)气体。待吡啶完全盐酸化后溜去苯,加3-(2-氯化烟酰)-4-甲氧苯基乙酸乙酯2.5 g, 170~180摄氏度搅拌24小时。加冷却水,滤去析出的结晶。若用水合二甲基甲酰胺重结晶,得熔点244~245摄氏度的5-氧-5氢-【1】苯并吡喃【2.3-b】吡啶-7-基-乙酸1.5g。
2楼2018-07-06 02:17:47
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baoshanqiu

至尊木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

实施例2
将2-(3-(2-甲氧基烟酰)-4-甲氧苯基)丁酸3g与实施例1同样反应处理,得熔点165~166摄氏度2-(5-氧-5氢-【1】苯并吡喃【2.3-b】吡啶-7-基-)丁酸1.8g白色针状结晶。
实施例3
将2-(3-(2-氯烟酰)-4-羟苯基)丙酸2.5g、苛性钠0.7g溶解于10ml水,加入催化剂量的铜粉及碘化亚铜,搅拌回流2小时。用水稀释冷却反应液,减压过滤,用浓盐酸使滤液成酸性。滤取析出的结晶,用水合二恶烷重结晶,得熔点193.5~194.5摄氏度的2-(5-氧-5氢-【1】苯并吡喃【2.3-b】吡啶-7-基-)丙酸1.6g。
3楼2018-07-06 03:02:40
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baoshanqiu

至尊木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

同样地可以合成以下化合物
2-(5-氧-5氢-【1】苯并噻喃【2.3-b】吡啶-7-基-)丙酸   熔点206.5~207.5摄氏度
5氢-【1】苯并吡喃【2.3-b】吡啶-7-基-乙酸  熔点218摄氏度
2-(5氢-【1】苯并吡喃【2.3-b】吡啶-7-基-)丙酸   熔点181~183摄氏度
2-(5氢-【1】苯并噻喃【2.3-b】吡啶-7-基-)丙酸   熔点203~204摄氏度
2-(5氢-【1】苯并吡喃【2.3-b】吡啶-9-基-)丙酸   熔点194~195.5摄氏度
2-(5-氧-5氢-【1】苯并吡喃【2.3-b】吡啶-9-基-)丙酸   熔点208~210摄氏度
2-(5氢-【1】苯并吡喃【2.3-b】吡啶-7-基-)丁酸   熔点165~166.5摄氏度
10-氧-10氢-【1】苯并吡喃【3.2-bc】吡啶-8-基-)乙酸   熔点275摄氏度
2-(5氢-【1】苯并吡喃【2.3-b】吡啶-7-基-)丙酸的钠盐   熔点300摄氏度以上
4楼2018-07-06 03:29:12
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baoshanqiu

至尊木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

2-(5氢-【1】苯并吡喃【2.3-b】吡啶-7-基-)异丁酸     熔点208摄氏度
2-(5-氧-5氢-【1】苯并吡喃【2.3-b】吡啶-7-基-)异丁酸     熔点182摄氏度
2-(2-甲基-5-氧-5氢-【1】苯并吡喃【2.3-b】吡啶-7-基-)丙酸   熔点182~184摄氏度
2-(9-氯-5氢-【1】苯并吡喃【2.3-b】吡啶-7-基-)丙酸   熔点196~200摄氏度
2-(2-甲基-5氢-【1】苯并吡喃【2.3-b】吡啶-7-基-)丙酸   熔点186~187摄氏度
5,5-二甲基-5氢-【1】苯并吡喃【2.3-b】吡啶-7-基-乙酸  熔点234摄氏度
5楼2018-07-06 07:00:22
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