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周维善院士等讲述青蒿素结构的测定与全合成经过 《科学时报》
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| 青蒿在中国民间又称作臭蒿和苦蒿，属菊科一年生草本植物。中国《诗经》中的“呦呦鹿鸣，食野之蒿”中所指之物即为青蒿。早在公元前2世纪，中国先秦医方书《五十二病方》已经对植物青蒿有所记载；公元前340年，东晋的葛洪在其撰写的中医方剂《肘后备急方》一书中，首次描述了青蒿的退热功能；李时珍的《本草纲目》则说它能“治疟疾寒热”。 |
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作者：朋远来 青蒿素的研究发端于六十年代越南战争,当时交战双方因疟疾而失去战斗力的人数远多于真正倒在枪林弹雨中的,而这里的疟原虫已经对当时的特效药氯奎产生了抗药性。 越南饱受战争之苦，民贫国弱，只好向中苏求援，研制新的抗疟药。 再加上中国自己对抗疟药物的需求也很大,于是1967年在北京成立全国疟疾防治领导小组，数十个单位组成攻关协作组，500多名科研人员在统一部署下，从生药、中药提取物、方剂、奎宁类衍生物、新合成药、针灸等六个大方向寻求突破口。 从选取的研究方向可以看出，项目协作组一开始就把研究重心放在了传统的中医药上，符合当时中央扶植提倡中医的政治气氛。为此各研究组在1967至69年间筛选了4万多种抗疟疾的化合物和中草药，但没有得到令人满意的发现。 1969年，北京的卫生部中医研究院加入项目，屠呦呦任科研组长。首先从系统收集整理历代医籍、本草入手，并收集地方药志及中医研究院建院以来的群众来信，寻访老大夫总结实际经验等，汇总了植物、动物和矿物等2000余种内服外用方药，从中整理出一册《抗疟单验方集》，包含640多种草药，其中就有后来声名远扬的青蒿。不过，在药物筛选实验中，青蒿提取物对疟疾的抑制率很差,甚至还不及胡椒有效。因此，在相当长的一段时间里，青蒿并没有引起重视。 其实中医典籍中所记载绝大多数为错谬，首先传统中药青蒿包括两个品种，学名为黄花蒿的具有抗疟作用，而学名为青蒿的没有任何抗疟作用。其次绝大多数中药用煎熬等高温方法配制，实际上青蒿素在温度高于60度时就完全分解了，不可能对疟疾有任何治疗作用。 屠呦呦重新把古代文献搬了出来，一本一本地细细翻查。最后，东晋葛洪《肘后备急方》中“青蒿一握，水一升渍，绞取汁服，可治久疟”几句话给了她启发，想到很有可能是高温破坏了青蒿的有效成分。于是改进提取方法，用沸点较低的乙醚进行实验。终于在1971 年10月4日，第191次实验中，观察到青蒿提取物对疟原虫的抑制率达到了100%！于是青蒿素终于被发现。 正如《青蒿素—护医之盾,废医之矛》一文所述,一个简单的事实呈现在面前，即从晋代到清朝，治疗疟疾的数十个药方，极少提及青蒿。提到青蒿的，也被中医的用药方法消灭掉了—仅剩《肘后备急方》一个验方。 明朝李时珍的《本草纲目》中有数十个方，少量提及青蒿及正确的使用方法——新鲜的或阴干研成粉。但《本草纲目》中，不仅有青蒿，还有黄花蒿，并且认为治疗疟疾的是青蒿，黄花蒿（臭气的那种）没有用，把药搞错了。 这就是为什么我说屠呦呦是在中医的汪洋中捞针了。幸运的是,她把青蒿素这根针捞到了. 那么从《肘后备急方》成书到发现青蒿素的一千六百余年来,中医对付疟疾的状况又如何呢?四个字概括: “束手无策”。 历史档案记载是很详尽的,兹举几个信手拈来的例子。明嘉靖四十年(1561) 永宁爆发疟疾,光绪《吉安府志》卷五十三: “嘉靖四十年秋,永宁瘴作,疫死千人。” 明万历时期在东南志区有过大范围的流行,万历五年(1577)江西的永新、永宁、福安等地出现大范围流传,造成永宁、福宁“死者无算”,永新“死者不可胜纪”的严重后果。三十一年又流行于浙江的嘉兴地区,包括嘉兴、秀水、桐乡等县,这次流行有一个共同的特点,即“疟疾盛行,腹肿则死”。1693年，清康熙帝患疟疾,当时所有宫廷御医和民间中医都束手无策，后吃法国传教士提供的金鸡纳树皮粉末而康复,时斥中医“南方庸医”。至1950年全中国有疟疾病人三千万,当时每年病死有数十万,故位五大传染病之列. |
5楼2009-04-20 03:25:38