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luke-23

金虫 (正式写手)

[交流] 求助瑞格列奈的合成路线或文献

求助瑞格列奈的合成路线或相关文献.我会及时回复
请把资料发到邮箱:arthur_23@126.com.同时在帖子上回复信息.我就发金笔
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hieny

至尊木虫 (知名作家)

两院院士


luke-23(金币+1,VIP+0):谢谢哈 2-17 22:07
友情帮顶
2楼2009-02-16 18:18:18
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zhangquee

至尊木虫 (文坛精英)

爱花不采花,潇洒不乱洒!

★ ★ ★ ★ ★
luke-23(金币+5,VIP+0):谢谢.能帮我找点国外资料吗谢谢 2-17 22:10
CN1571769  瑞格列奈的制备方法

申请号   200710103833   公开号  101050206   一种制备瑞格列奈的方法

抗糖尿病药物瑞格列奈中间体的合成研究   陈迎春, 吉林大学2007年硕士论文
......
一笑而过~
3楼2009-02-16 20:23:19
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zhangquee

至尊木虫 (文坛精英)

爱花不采花,潇洒不乱洒!

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
luke-23(金币+10,VIP+0):能帮我找点国外的资料吗?我这里查不到谢谢 2-17 22:11
郑良玉; 王恩思; 俞加林; 外消旋瑞格列奈的合成   吉林大学自然科学学报 2000年 04期



具体文献要去文献求助版按版规求助

[ Last edited by zhangquee on 2009-2-16 at 20:38 ]
一笑而过~
4楼2009-02-16 20:25:24
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asymmetry

荣誉版主 (知名作家)

皇家神龍教-asymmetry

优秀版主

★ ★ ★ ★ ★
luke-23(金币+5,VIP+0):很谢谢你的回复 .不过我需要的是瑞格列奈的信息.能否帮我查阅一下国外的 2-17 22:24
米格列奈的合成方法研究
苏国强 ,柴雨柱,纪安成,朱 兰,郭涤亮
(江苏省药物研究所,南京210009)
关键词 米格列奈;降血糖作用;合成方法
中图分类号TQ460.3 文献标识码 A 文章编号 1000—5048(2006)01—0086—02
Study of the synthesis of mitiglinide
SU Guo-qiang,CHAI Yu-zhu,JI An—cheng,Zhu Ian,Guo Di-liang
Jiangsu Institute ofMateria Medica,Ⅳn 210009,China
Abstract Aim :To study the synthetic method of mitiglinide.Methods:L-phenylalanine was,chosen as the
starting material that provided the chiral carbon atom in the structure of mitiglinide. Results And
Conclusion:The processing conditions of the proposed method were mide.and the optical purity of the
product according to this method was,high.
Key words mitiglinide;hypoglycemic effect;synthetic method
米格列奈(mitiglinide)为降糖药,其降血糖作用的机制
是通过与K^开通道的磺脲类受体相结合,关闭K^_rP通道,丌
放电位依赖性Ca2 通道,从而促进胰岛索分泌。该药具有
见效快、作用时间短的特点。米格列奈的合成方法较多,主
要有不对称氢化方法⋯ 以及化学拆分法。其中不对称氰化
方法需要价格昂贵的铑络合物[铑/(2s,4s)一Ⅳ一丁氧羰基一
4一二苯基膦基一2_二苯基膦基甲基吡咯烷],使得生产成本大
大提高,不利于工业化生产
通过化学拆分方法先制得2(s)一苄基丁二酸_2 J,再合
成米格列奈,或者通过外消旋米格列奈手性试剂衍生化,再
柱层析分离制得具有光学活性的米格列奈 3。该方法产生
的 一异构体无法利用,且收率很低。
本文采用廉价易得的J已.苯丙氨酸为起始原料,并由其
提供米格列奈中的手性碳原子,本方法工艺条件温和,产品
光学纯度高(色谱柱Sumichiral 0A-3300,流动相:正己烷 氯
仿一甲醇,三氟醋酸(50:48:2:O.5),光学纯度大于99.5%)。
以J已一苯丙氨酸计,反应总收率达到34%,原料成本较低,便
于工业化生产(路线1)。
5楼2009-02-16 21:14:34
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luke-23

金虫 (正式写手)

被人刷了
6楼2009-03-24 22:14:45
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