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求助瑞格列奈的合成路线或文献
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hieny
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2楼2009-02-16 18:18:18
zhangquee
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3楼2009-02-16 20:23:19
zhangquee
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4楼2009-02-16 20:25:24
asymmetry
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luke-23(金币+5,VIP+0):很谢谢你的回复 .不过我需要的是瑞格列奈的信息.能否帮我查阅一下国外的 2-17 22:24
luke-23(金币+5,VIP+0):很谢谢你的回复 .不过我需要的是瑞格列奈的信息.能否帮我查阅一下国外的 2-17 22:24
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米格列奈的合成方法研究 苏国强 ,柴雨柱,纪安成,朱 兰,郭涤亮 (江苏省药物研究所,南京210009) 关键词 米格列奈;降血糖作用;合成方法 中图分类号TQ460.3 文献标识码 A 文章编号 1000—5048(2006)01—0086—02 Study of the synthesis of mitiglinide SU Guo-qiang,CHAI Yu-zhu,JI An—cheng,Zhu Ian,Guo Di-liang Jiangsu Institute ofMateria Medica,Ⅳn 210009,China Abstract Aim :To study the synthetic method of mitiglinide.Methods:L-phenylalanine was,chosen as the starting material that provided the chiral carbon atom in the structure of mitiglinide. Results And Conclusion:The processing conditions of the proposed method were mide.and the optical purity of the product according to this method was,high. Key words mitiglinide;hypoglycemic effect;synthetic method 米格列奈(mitiglinide)为降糖药,其降血糖作用的机制 是通过与K^开通道的磺脲类受体相结合,关闭K^_rP通道,丌 放电位依赖性Ca2 通道,从而促进胰岛索分泌。该药具有 见效快、作用时间短的特点。米格列奈的合成方法较多,主 要有不对称氢化方法⋯ 以及化学拆分法。其中不对称氰化 方法需要价格昂贵的铑络合物[铑/(2s,4s)一Ⅳ一丁氧羰基一 4一二苯基膦基一2_二苯基膦基甲基吡咯烷],使得生产成本大 大提高,不利于工业化生产 通过化学拆分方法先制得2(s)一苄基丁二酸_2 J,再合 成米格列奈,或者通过外消旋米格列奈手性试剂衍生化,再 柱层析分离制得具有光学活性的米格列奈 3。该方法产生 的 一异构体无法利用,且收率很低。 本文采用廉价易得的J已.苯丙氨酸为起始原料,并由其 提供米格列奈中的手性碳原子,本方法工艺条件温和,产品 光学纯度高(色谱柱Sumichiral 0A-3300,流动相:正己烷 氯 仿一甲醇,三氟醋酸(50:48:2:O.5),光学纯度大于99.5%)。 以J已一苯丙氨酸计,反应总收率达到34%,原料成本较低,便 于工业化生产(路线1)。 |
5楼2009-02-16 21:14:34
6楼2009-03-24 22:14:45













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