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hieny
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2楼2009-02-16 18:18:18
zhangquee
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3楼2009-02-16 20:23:19
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4楼2009-02-16 20:25:24
asymmetry
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luke-23(金币+5,VIP+0):很谢谢你的回复 .不过我需要的是瑞格列奈的信息.能否帮我查阅一下国外的 2-17 22:24
luke-23(金币+5,VIP+0):很谢谢你的回复 .不过我需要的是瑞格列奈的信息.能否帮我查阅一下国外的 2-17 22:24
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米格列奈的合成方法研究 苏国强 ，柴雨柱，纪安成，朱 兰，郭涤亮 (江苏省药物研究所，南京210009) 关键词 米格列奈；降血糖作用；合成方法 中图分类号TQ460．3 文献标识码 A 文章编号 1000—5048(2006)01—0086—02 Study of the synthesis of mitiglinide SU Guo-qiang，CHAI Yu-zhu，JI An—cheng，Zhu Ian，Guo Di-liang Jiangsu Institute ofMateria Medica，Ⅳn 210009，China Abstract Aim ：To study the synthetic method of mitiglinide．Methods：L-phenylalanine was,chosen as the starting material that provided the chiral carbon atom in the structure of mitiglinide． Results And Conclusion：The processing conditions of the proposed method were mide．and the optical purity of the product according to this method was,high． Key words mitiglinide；hypoglycemic effect；synthetic method 米格列奈(mitiglinide)为降糖药，其降血糖作用的机制 是通过与K^开通道的磺脲类受体相结合，关闭K^_rP通道，丌 放电位依赖性Ca2 通道，从而促进胰岛索分泌。该药具有 见效快、作用时间短的特点。米格列奈的合成方法较多，主 要有不对称氢化方法⋯ 以及化学拆分法。其中不对称氰化 方法需要价格昂贵的铑络合物[铑／(2s，4s)一Ⅳ一丁氧羰基一 4一二苯基膦基一2_二苯基膦基甲基吡咯烷]，使得生产成本大 大提高，不利于工业化生产 通过化学拆分方法先制得2(s)一苄基丁二酸_2 J，再合 成米格列奈，或者通过外消旋米格列奈手性试剂衍生化，再 柱层析分离制得具有光学活性的米格列奈 3。该方法产生 的 一异构体无法利用，且收率很低。 本文采用廉价易得的J已．苯丙氨酸为起始原料，并由其 提供米格列奈中的手性碳原子，本方法工艺条件温和，产品 光学纯度高(色谱柱Sumichiral 0A-3300，流动相：正己烷 氯 仿一甲醇，三氟醋酸(50：48：2：O．5)，光学纯度大于99．5％)。 以J已一苯丙氨酸计，反应总收率达到34％，原料成本较低，便 于工业化生产(路线1)。 |
5楼2009-02-16 21:14:34
6楼2009-03-24 22:14:45
