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mirandaz

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[交流] 动态水分吸附仪在晶体潮解性质研究中的应用

一篇关于盐酸左布比卡因药物的四种同质异构体和水合物晶型的转变条件设计过程，供大家参考讨论。
不知道贴原文是否违规，如有需要原文的可以给我发消息。

Characterization of Four Crystal Polymorphs and a Monohydrate of S-Bupivacaine Hydrochloride

(Levobupivacaine Hydrochloride)

V. NIEDERWANGER, F. GOZZO, U.J. GRIESSER， Published online 26 August 2008 in Wiley InterScience (www.interscience.wiley.com). DOI 10.1002/jps.21496

摘要：局部麻醉剂s-盐酸布比卡因（左布比卡因）氨基化合物的五种形态的晶体的被用于热分析方法、傅里叶变换近红外方法、粉末X-射线衍射法以及一种动态水蒸气吸附方法（生产厂家：德国 ProUmid GmbH & Co. KG）进行表征。商业使用的麻醉剂大多是由20℃保持热稳定A形态和亚稳定的C形态构成。A形态到B形态（Ttrs85.3℃）之间的变化高度可逆,转变热焓为4.6KJ/mol。在实验室进行温度变化实验出现了一种滞后现象，温度滞后大约3.5K,这表明温度的动态控制效果较弱。水化物在相对湿度（RH）10%到90%之间存在一个可变含水率区间（0.71-1.14mol/mol），水化物在干燥或者高温情况下经过脱水转变为C形态。所有的无水物在高于90%湿度（25℃）下可转变为水化物。C形态在存储过程中会缓慢转换为A形态，并且是具有高吸水性的同质异像体。在较高温度下所有形态都转变为D形态，D形态在20℃保持动态稳定。研究结果表明形态A,B和D热相关，然而C形态与这些形态表现为单一相关，在整个温度变化范围内表现为一种亚稳定形态。

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