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ivers12

铁杆木虫 (小有名气)

[求助] 成盐算不算一步反应? 已有4人参与

现在法规要求申报必须三步以上,那么最后一步如果是成盐反应(如盐酸盐,醋酸盐等),算不算一步?
如果是成一水合物呢,又算不算?

发自小木虫Android客户端
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上海
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fangcheng

木虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

FDA把合成路线中最临近原料药的化合物定义为最后中间体,并规定,从最后中间体生成原料药的反应必须涉及共价键的形成或断裂,且
不能是简单的成酯(例如甲酯、乙酯等)、皂化等反应,也不能是成盐、重结晶或拆分等.
参看文献:中国新药杂志2014年第23卷第9期
4楼2017-07-30 13:30:53
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865595252

至尊木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

感谢参与,应助指数 +1
我觉得应该不算的吧,成盐一般只是为了增加溶解度、生物利用度、作为前体药物等。
成一水合物应该是想重结晶一样的吧
命,是失败者的借口;运,是成功者的谦辞。
2楼2017-06-07 08:21:52
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wangluo335

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

感谢参与,应助指数 +1
理论上不算一步反应
3楼2017-06-07 08:37:39
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krisha

铁杆木虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

不算,我们碰到过,也咨询过SFDA,确认成盐、水合物、溶剂合物都不算
唱红歌,穿蓝衣,两朝人,一世情
5楼2017-07-31 10:55:05
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