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求文献：多晶型在改善药物生物利用度作用
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或者<多晶型药物的生物利用度研究概况> 信箱： herbxx at hotmail.com 多谢各位啊！ |
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2楼2009-01-12 03:24:56
3楼2009-12-26 11:08:23
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eeqeeq0002(金币+1,VIP+0):谢谢 参与 12-28 10:41
eeqeeq0002(金币+1,VIP+0):谢谢 参与 12-28 10:41
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药物晶型不同，溶解度和溶出速率不同，从而影响药物的生物利用度，所以可以导致临床药效的差异。磺胺类中有多晶型药物，如磺胺-5-甲氧嘧啶有三种多晶型、三种水合物及一种无定型物。将该药的晶型Ⅱ、Ⅲ分别以20%阿拉伯胶浆及单糖浆的混合液制成4%的混悬剂，经人口服后，测定血药浓度-时间曲线发现，晶型Ⅱ的吸收速率相当于晶型Ⅲ的1.4倍，晶型Ⅱ的生物利用度较高。Aguiar等研究氯霉素棕榈酸酯（无味氯霉素）的三种晶型在人体内吸收情况时，求出多晶型转变时的吉布斯自由能、熵、热函等热力学参数的变化，与药物在人体内的吸收的数据相比较，得出“当多晶型间的吉布斯自由能相差较大时，影响药物吸收显著；若相差较小，则影响药物吸收也小”。但并非所有药物多晶型，均显示出显著的生物利用度差异。例如：法莫替丁药物有两种晶型A、B，分别压片，人体口服给药，A晶型片剂口服生物利用度为46.8%，B晶型片剂口服生物利用度49.1%，经统计学处理，表明无显著性差异[57]。这可能是由于法莫替丁分子上带有胍基的碱性化合物，在酸性胃液中能迅速溶出，成为溶液状态，晶型差别的影响已不存在，因此法莫替丁的A，B晶型对生物利用度没有显著影响。有关晶型与药物活性及生物利用度关系有待进一步研究。 参考上面提到的药物自己去找吧！ |
4楼2009-12-26 17:02:58