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小老婆木虫 (正式写手)
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[求助]
求帮忙翻译成英文，谢谢
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中间体10是目标化合物11a-k的关键中间体，其有两种合成方法。方法一：根据文献[10-11]，从中间体6直接合成中间体10，以中间体7、中间体3和甲醇钠为初始原料，以乙二醇乙醚为催化剂，以正庚烷为溶剂，加热回流反应，且需要分水器。方法二（Scheme 1）：即本文的合成方法（Scheme 2）。方法一虽然从中间体7直接合成中间体10，但收率低、纯度低、原料难溶于正庚烷、需要加热回流且需要分水器操作繁琐。方法二虽然比方法一多出三步，但收率高，纯度高，总体收率高于方法一且反应条件温和，操作简单方便，是较好的合成中间体10的方法，因此本文采用方法二合成中间体10。 生物活性测定结果表明, 化合物结构对杀蚜虫活性有显著影响, 其中R2基团对活性的影响最大, 当R1都是-CH3时，R2为B时, 活性最高，LC50为3.45mg/L（化合物11c)；R2为A、D或G时时, 化合物活性有所降低，但依然表现出较优的杀蚜虫活性；R2为C、E或F时，化合物杀蚜虫活性明显下降。总体来说, 活性数据大小顺序为C＞D＞G＞C＞E＞F。E/Z异构体对化合物的活性也有一定影响，对比11a（E体）和11b（Z体），11h（Z体）和11i（E体），Z异构体的活性略优于E异构体的活性。 |
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小老婆: 金币+25, 翻译EPI+1, ★★★很有帮助, 感觉不是很正宗，有点谷歌翻译的感觉，可能比我自己翻译的还差点，不过还是非常感谢啊。 2016-04-19 21:15:56
小老婆: 金币+25, 翻译EPI+1, ★★★很有帮助, 感觉不是很正宗，有点谷歌翻译的感觉，可能比我自己翻译的还差点，不过还是非常感谢啊。 2016-04-19 21:15:56
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中间体10 是 目标化合物 11a-k的 关键中间体，其有 两种合成 方法。方法一（Scheme 1）：根据文献[10-11]，从 中间体6 直接合成 中间体10，以 中间体7、中间体3 和 甲醇钠 为 初始原料，以 乙二醇乙醚 为催化剂，以 正庚烷 为溶剂，加热回流 反应，且 需要分水器。方法二（Scheme 2）：即 本文的 合成方法。方法一 虽然从 中间体7 直接 合成中间体10，但 收率低、纯度低、原料难溶于 正庚烷、需要 加热回流 且 需要 分水器 操作繁琐。方法二虽然 比方法一 多出三步，但收率高，纯度高，总体收率 高于 方法一 且 反应条件温和，操作简单方便，是较好的 合成中间体10的 方法，因此 本文采用 方法二 合成中间体10。 Regarding key intermediate 10 of target compound 11a-k, there are 2 synthetic schemes. Scheme 1: according to reference [10-11], intermediate 10 can be directly synthesized from intermediate 6, wherein intermediate 7, 3 and sodium methoxide act as initial raw materials, glycol ether acts as catalyst, n-heptane is selected as solvent, in addition, heating reflux and water knockout drum are needed. Scheme 2: also the proposed scheme in this paper. Although by scheme 1, intermediate 10 can be directly synthesized from inter mediate 7, the yield and purity are low, raw materials are hard to be dissolved by n-heptane, operations are complex as heating reflux and water knockout drum are needed. On the contrast, although scheme 2 has 3 more procedures than scheme 1, it is still a better scheme for its advantages including higher yield, purity, and overall yield, milder reaction condition, simpler operation. Therefore, this paper adopts scheme 2 to synthesize intermediate 10. 生物活性 测定结果 表明, 化合物结构 对 杀蚜虫活性 有 显著影响, 其中 R2基团 对 活性的影响最大, 当R1 都是 -CH3时，R2 为B时, 活性最高，LC50 为3.45mg/L（化合物11c)；R2为A、D或G时时, 化合物活性 有所降低，但依然 表现出 较优的 杀蚜虫活性；R2为 C、E或F时，化合物 杀蚜虫活性 明显下降。总体来说, 活性数据 大小顺序为C＞D＞G＞C＞E＞F。E/Z 异构体 对 化合物的活性 也有一定影响，对比11a（E体）和11b（Z体），11h（Z体）和11i（E体），Z异构体的 活性 略优于 E异构体的 活性。 The measurement results of bioactivity show that compound structure is of significant influence to aphicide activity, wherein R2 group has the largest influence. When R1 is -CH3, R2 is B, the aphicide has the highest activity, LC50 is 3.45mg/L（compound 11c); When R2 is A, D or G, compound activity is decreased in certain degree, but still remain good aphicide activity; When R2 is A,D or F, aphicide activity is significantly reduced. Generally speaking, the activity data are in follow order: C＞D＞G＞C＞E＞F. In addition, E/Z isomer is of certain influence to compound activity. By comparing 11a（E structure） and 11b（Z structure）, 11h（Z structure） and 11i（E structure）, it can be known that Z isomer has slightly higher activity than that of E isomer. |
2楼2016-04-19 11:33:44
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