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善水ly

新虫 (初入文坛)

[求助] 求助,大神指教!如何降低盐酸介质中溶出,同时增大其余三种介质溶出度已有2人参与

求助,大神指教!如何降低盐酸介质中溶出,同时增大其余三种介质溶出度!在线等
     本人在做一仿制药,API占比5%,乳糖:微晶PH101(3:1),10%PVP溶液制粒,PVPP外加3%,0.8%硬脂酸镁外加。PH1.0盐酸介质中5min溶出100%,其他三种介质溶出70%,增加粘合剂用量,四种介质整体都会慢,但盐酸中比其他介质溶出快20%左右,而原研四种介质溶出基本一致。(API具有PH依赖性)
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hqf19851112

木虫 (正式写手)

引用回帖:
6楼: Originally posted by 善水ly at 2018-01-04 10:18:23
万分感谢,现在的情况是自制品与原研辅料种类一致。盐酸中5min100%溶出,其余三条与市售吻合。想知道是不是处方比例不对或者有PH依赖型辅料,导致盐酸中溶出快...

根据您提供的信息,大胆猜测API应该是BCS2类或者4类的药物,您的自研制剂和原研制剂辅料种类一样,那应该不会是辅料的pH依赖性造成的差异。还是建议多考虑API的粒度,然后再调整处方比例。

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7楼2018-01-04 10:44:20
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hqf19851112

木虫 (正式写手)

参比的溶出数据呢,不然怎么讨论
2楼2018-01-04 08:42:38
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wangluo335

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

感谢参与,应助指数 +1
建议考虑下API的晶型和粒度
3楼2018-01-04 08:57:34
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善水ly

新虫 (初入文坛)

引用回帖:
2楼: Originally posted by hqf19851112 at 2018-01-04 08:42:38
参比的溶出数据呢,不然怎么讨论

参比制剂5min溶出PH1.0溶出85%,PH6.8、4.5、水中80%,15min溶出95%,达到溶出平台
4楼2018-01-04 09:39:44
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