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tony0628

木虫 (小有名气)

阿郎哥

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[交流] 有空了就来扒一扒——曲格列汀专利链已有11人参与

曲格列汀，国内都报了20多家了，且势头不减，春节前咱有空了再来扒一扒这个品种的TAKEDA专利链。
1.  化合物及用途专利方面，TAKEDA公司申请了WO2005095381，中国公布文本为200480042457.3，要求保护母体化合物或其盐、或其立体异构体、制备方法，及其在制备DPP-IV抑制剂药物中的用途，已被驳回失效。后申请了7个分案，涉及到曲格列汀的有三个，分别是201110005289.2，要求保护母体化合物，已被驳回；201110005788.1，要求保护曲格列汀的制备方法，复审后回案审查；201110006009.X，要求保护曲格列汀等20多个化合物，复审后回案审查。
TAKEDA申请了WO2008033851，中国公布文本为200780039574.8，要求保护使用SYR-472的治疗方法和1-250mg每周一次的使用剂量，已被驳回失效。其分案为201310142194.4，要求保护SYR-472在制备用于治疗 II 型糖尿病的药物中的用途，其给药剂量为每周一次1-250mg，驳回后申请复审。
TAKEDA申请了WO2008114807，中国公布文本为200880013087.9，要求保护使用SYR-472的治疗方法和大于250mg但不超过500mg每周一次的使用剂量，已被驳回。其分案为201310004235.3，驳回等复审请求。
2.  晶型相关专利方面，TAKEDA申请了WO2008067465，中国公布文本为200780049086.5。公开文本要求保护含有琥珀酸曲格列汀的A-G晶型和无定型形式的组合物，以及制备结晶形式化合物的方法，由于创造性问题，只授权了制备包含琥珀酸曲格列汀A晶型的组合物的方法。
3. 化合物制备专利方面，TAKEDA申请了WO2007035629，中国公布文本为200680042863.9，要求保护曲格列汀及其中间体的制备方法，已被驳回。分案201210130426.X，要求保护中间体化合物，逾期视撤失效。
4.  制剂组合物专利方面，TAKEDA申请了WO2007033350，中国公布文本为200680042380.9，要求保护包含1mg至250mg的曲格列汀或其盐配制成单剂量形式的药物组合物，以及在制备用于治疗 II 型糖尿病的药物中的用途，该专利授权至2026.09.13，构成最后的壁垒。
TAKEDA申请了WO2007074884，中国公布文本为200680053547.1，要求保护阿格列汀及盐或曲格列汀及盐，与吡格列酮或其盐或伏格列波糖组成的复方制剂组合物，该专利未缴年费终止失效。
TAKEDA申请了WO2011013639，中国公布文本为201080043162.3，要求保护曲格列汀及其盐的片剂，超出时限视为撤回无权，作为研发参考即可。
综合而言，200680042380.9保护了包含1mg至250mg的曲格列汀或其盐配制成单剂量形式的药物组合物，以及在制备用于治疗 II 型糖尿病的药物中的用途，专利权至2026.09.13，构成了本药品最后防线，今天就只细细扒一扒这篇专利。
200680042380.9国际公布号为WO2007033350，要求优先权为美国临时申请60/717560，2005.09.14 US和 60/747280，2006.05.15 US，原始化合物专利为WO2005095381，公布日为2005.10.13，问题就在这里了：
1. 200680042380.9实际上是保护了剂量范围1mg至250mg，若该方案是出现在美国临时申请60/717560中，其申请日为2005.09.14 ，那么WO2005095381只能构成曲格列汀化合物的抵申，并不能影响其创造性，姑且认为该专利OK；若是这样的话，按照目前的集中审批，快的话5年后应该有企业能批生产，那接着就再等5年上市销售；
2.  若剂量范围的方案是出现在美国临时申请60/747280中，其申请日为2006.05.15，那么WO2005095381则构成曲格列汀化合物的现有技术，破坏其新颖性，那么作为选择发明，200680042380.9中也没有说明曲格列汀的意想不到的技术效果，则该化合物创造性也是木有滴；那么最后就缩在到了这个剂量范围1mg至250mg，也是唯一能支持的可专利点了。鄙人愚见是：药品研发过程中的剂量确定，是药品的本质属性+药理毒理试验即可确定，仅通过有限的试验即可确定，本领域技术人员无需付出创造性劳动，只需付出体力劳动即可获得，是一种发现，因此，这不是发明，不符合专利法授权的主题；若是这种情况，那就......，你懂滴......！
抛砖引玉，请各位大侠不要拍砖，拍玉可以！
PS：谁能弄到美国临时申请60/717560和60/747280，来解惑。

[ Last edited by tony0628 on 2016-1-30 at 10:19 ]

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