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新型创新：多肽药物市场的发展
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多肽药物在上世纪80年代曾是热门行业，但后来由于其给药途径只能是注射而限制了其市场的发展。随着多肽合成纯化技术的成熟，注射器技术和多肽制剂技术的进步，直到上世纪90年代中期，人们对注射药物接受度逐步提高，市场也逐渐认识到多肽药物的认可性、高特异性、高安全性、开发成功率高等优点，多肽药物重新成为开发热点。 目前，多肽类药物主要是通过注射给药进行。剂型一般为注射液、混悬型注射剂和粉针等。而其新型注射给药系统包括控释微球注射剂、注射用植入剂、输注泵给药系统和PEG化的给药系统等。 瑞林类药物是指以促性腺激素释放激素（GnRH）结构为基础的一大类人工合成的多肽类药物，又被称为黄体生成激素释放激素（LHRH）。当外源性GnRH或其类似物以生理脉冲频率（每隔90min l次）短期小剂量给药时，对垂体性腺系统起促进作用，临床用于治疗性功能低下、不排卵、青春期延缓等症状；而以非生理脉冲频率长期大剂量给药时，可抑制垂体分泌LH和FSH，导致性腺分泌激素能力下降、性器官萎缩，临床用于治疗一些激素依赖性疾病，如前列腺癌、子宫肌瘤、乳腺癌、子宫内膜异位及青春期性早熟等。 多肽类药物一般剂量很小，但需要长期给药，这就给创新性剂型提供了机会。缓释微球技术是将药物包封于微球载体中，通过皮下或肌肉给药，使药物缓慢释放，改变其体内转运的过程，延长作用时间。首次上市的是法国Ipsen公司开发的曲普瑞林缓释微球，于1986年上市。植入剂分为非注射型植入剂和注射型植入剂，非注射型植入剂是通过手术方式将药物植入人体，然后药物可以在长时间内缓慢而均匀释放，目前避孕药常用此方法。注射型植入剂是将药物与PLGA混合熔融，然后经多孔装置挤出成为条状，切割成一定的1mm左右长度，灭菌后装入特制的一次性注射器内。临床直接皮下或肌肉注射，药物随骨架材料的降解而释放而发挥长效作用。注射型植入剂无需象非注射型植入剂那样需要手术植入或取出，使用方便，制备简单。而采用电脑控制的输注泵给药系统可以做到长期、精确给药，是治疗慢性病的一种安全有效的给药途径。用PEG（聚乙二醇）修饰化合物的过程称为PEG化，蛋白质和多肽类药物与不同分子量、不同结构的PEG结合后，溶解度和稳定性增加，免疫原性和毒性可减弱，体内半衰期明显延长，药物的治疗指数增加，效果更好。目前输注泵给药系统由于价格昂贵、使用不方便等原因。 原文地址：天涯博客 |
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