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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 工艺研究 » 原料药体外释放（透析）2天后累计释放量只有60%，为什么释放不完全
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楚度楚度

新虫 (小有名气)

[求助] 原料药体外释放（透析）2天后累计释放量只有60%，为什么释放不完全 已有5人参与

原料药（多烯紫杉醇）体外释放（透析，释放介质0.1%吐温的PBS液）2天后累计释放量只有60%，，也做过1%吐温的PBS液，结果也差不多，为什么累计释放量只有60%
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1楼 2015-12-07 09:44:12
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回帖支持 ( 显示支持度最高的前 50 名 )

wangluo335

木虫 (正式写手)
引用回帖:
5楼: Originally posted by 楚度楚度 at 2015-12-07 15:23:17
原料分子量是807.88，透析袋截留分析量是14000。还有其他可能的原因吗...

一般透析都是药物先溶解成分子状态，然后从膜孔出来，所以要求（1）药物能溶解，且以分子状态分散，（2）然后是膜孔截留分子量要大于药物分子量，如果你的其他操作（检验等）没有问题的话，主要就看这两个方面是否满足
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6楼2015-12-07 15:35:30
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070918

木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

★ ★
感谢参与，应助指数 +1
楚度楚度: 金币+2, ★有帮助 2015-12-08 19:50:42
有没有检测过原料的粒径，若是粒径大于10um，建议进行气流粉碎后进行试验
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天道酬勤
8楼2015-12-07 17:07:19
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625261760

新虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★ ★
感谢参与，应助指数 +1
楚度楚度: 金币+2 2015-12-08 19:52:03
建议先测下原料的粒径，因为我做的释放介质和你的有差别，也是用透析的方法，做出来也只有70多，做参比制剂的也是70多，考虑下粒径，透析袋我选用的是14000到8000的国药的
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10楼2015-12-08 17:13:57
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mxl2008scu

金虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

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确定满足漏槽条件？没有过饱和哈～～～透析的方法？咋不用溶出度仪中的释放度测定呢，透析的话随着体系浓度变化，会不会瞙孔会堵？

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海纳百川有容乃大
2楼2015-12-07 10:41:22
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楚度楚度

新虫 (小有名气)
引用回帖:
2楼: Originally posted by mxl2008scu at 2015-12-07 10:41:22
确定满足漏槽条件？没有过饱和哈～～～透析的方法？咋不用溶出度仪中的释放度测定呢，透析的话随着体系浓度变化，会不会瞙孔会堵？

没有过饱和，我做的是注射剂，所以选择了透析的方法做释放，透析袋选择的是14000，应该不会堵的吧
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3楼2015-12-07 14:43:59
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wangluo335

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
如果没有过饱和的话，透析袋的孔径是关键，需要确定截留分子量是否大于原料分子量
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4楼2015-12-07 15:16:08
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楚度楚度

新虫 (小有名气)
引用回帖:
4楼: Originally posted by wangluo335 at 2015-12-07 15:16:08
如果没有过饱和的话，透析袋的孔径是关键，需要确定截留分子量是否大于原料分子量

原料分子量是807.88，透析袋截留分析量是14000。还有其他可能的原因吗
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5楼2015-12-07 15:23:17
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wangluo335

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
楚度楚度: 金币+10, ★有帮助 2015-12-08 19:49:39
引用回帖:
5楼: Originally posted by 楚度楚度 at 2015-12-07 15:23:17
原料分子量是807.88，透析袋截留分析量是14000。还有其他可能的原因吗...

我怀疑是药物本身溶解性不好，导致在透析袋内外力作用小，溶解速度比较慢造成的
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7楼2015-12-07 15:51:49
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1988fannyPP

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
原料直接透析？晶体么？
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要用我们勤劳爪爪去编织未来的梦！
9楼2015-12-08 16:26:32
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