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求头孢拉定工艺
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在反应混合物中，存在酶的情况下，使７－氨基脱乙酰氧基头孢烷酸（７－ＡＤＣＡ）与活化形式的Ｄ－二氢苯基甘氨酸（ＤＨａ）反应，形成头孢拉定，使得７－ＡＤＣＡ到头孢拉定的转化率为至少７０％，其中，反应混合物中Ｄ－二氢苯基甘氨酸（ＤＨ）的浓度小于２ｗｔ．％，其中，７－ＡＤＣＡ到头孢拉定的转化率等于（ｎ↓［ＣＥＦ］／ｎ↓［７－ＡＤＣＡ］）×１００％，其中，ｎ↓［ＣＥＦ］＝形成的头孢拉定的数量（以摩尔计），ｎ↓［７－ＡＤＣＡ］＝加入到反应混合物中的７－ＡＤＣＡ的总量（以摩尔计）。本发明还描述了制备头孢拉定水合物的方法，其特征在于，所述方法包括：在反应混合物中，存在酶的情况下，使７－氨基脱乙酰氧基头孢烷酸（７－ＡＤＣＡ）与ＤＨａ反应，形成头孢拉定；制备包含至少部分头孢拉定的水溶液；以及使头孢拉定从所述水溶液中结晶出来。本发明还描述了可通过根据本发明的方法获得的头孢拉定水合物。本发明还描述了４５０ｎｍ处吸光度小于０．０５０的头孢拉定水合物。 （７－ＡＤＣＡ）是怎么个工艺路线呢？ |
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