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以聚乳酸为载体材料,采用W/O/O乳化-溶剂挥发法所制备的BSA-PLA-MS分散状态良好,粒径分布集中,表面光滑圆整。通过正交试验设计考察了药物与聚合物投料比、分散相的用量、不同乳化剂对微球粒径、包封率、载药量及回收率的影响,最终得出最佳制备工艺:PLA浓度为100μg/ml;BSA与PLA投料比为1:1;分散相为丙酮;连续相为液体石蜡;乳化剂Span-80的浓度为2.3%;搅速为500r/min;实验的过程采用梯度升温法。本实验所制得的微球包封率较高,包封率均能达到70%以上。 实验采用pH为7.4的PBS缓冲液来作为体外释放介质,考查了不同制备条件下微球的释放行为。微球体外释药可用Higuchi方程拟合,释药曲线可拟合方程为: C = 0.7851×10-8 × t + 2.4385×10-6(r = 0.9982)。观察发现释放曲线上明显有加速释放期。这可由微球中药物的释放模型包含了扩散和聚合物降解两部分来解释。总的来说采用W/O/O乳化-溶剂挥发法制备BSA-PLA-MS具有良好的缓慢释放效果。只要对释药条件应加以控制,BSA-PLA-MS能达到药物缓释控释的目的。 |
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