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qq648840836

新虫 (初入文坛)

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[求助] 为什么长春碱类化合物药用形式是硫酸盐？游离形式为什么不稳定？已有1人参与

长春新碱药用形式为什么是硫酸盐形式？游离形式不稳定吗？还是其他什么原因，请具体解释下，谢谢！
另外长春碱类新剂型比如纳米粒和脂质体，基本所有文献都用的是硫酸盐形式的长春新碱，硫酸盐形式的长春新碱是亲水的啊，做起来多麻烦
为什么就没有直接用疏水的游离型长春新碱做成纳米粒的呢？就类似紫杉醇纳米粒那样？
求详细解释！要说明为什么不稳定等或者直接做纳米粒的可行性！
万分感谢！

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1楼 2015-07-19 20:29:34

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脂质体

至尊木虫 (知名作家)

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【答案】应助回帖

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卓越_先锋: 金币+2, 谢谢回复 2015-07-22 08:29:03
qq648840836: 金币+20, ★★★很有帮助 2015-07-26 12:21:36

如果是游离碱，其水溶性就很差，做成硫酸盐就是为了提高水中的溶解度，解决成药性问题，应该与稳定性无关。
硫酸长春新碱是可以做成纳米制剂的，并且已有上市的脂质体产品Marqibo。
至于为什么不用游离碱来做脂质体，主要是游离碱本身并没有被批准作为API；其次，既然硫酸长春新碱可以很好地做成脂质体，为嘛还需要做游离碱呢？