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smoli1984

木虫 (著名写手)

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专业: 天然有机化学

[求助] 德语翻译

Es gehörte schon lange vor dem Prioritätstag des Streit-patents zum a1lgeneinen Fachwissen, daB bei physiologisch aktiven Substanzen (z.B. Herbiziden, Fungiziden, Insekti-ziden, Wãchstumsr,egulatoren, aber auch Pharmazeutika oder Nährstoffen), die ein asyinmetrisches Kohienstoffatom aufweisen und daher in Form eines Racemats oder eines von zwei Enantiomeren vorliegen können, häufig eines der Enantiomeren eine quantitativ höhere Wirkung aufweist als das andere bzw. als das Racemat. Steilt sich demnach - wie hier - die Aufgabe, ausgehend von einem physiologisch aktiven Racemat Wirkstoffe zu entwickeln, die die betreffende physiologische Aktivität in erhöhtem AusrnaB aufweisen, so liegt es nahe, zunächst einmal, d.h. bevor man etwa an die Synthese strukturell abgewandelter Produkte denkt, die beiden Enantioineren in isolierter Form herzustellen und zu testen, ob das eine oder andere von ihnen aktiver 1st als das Racemat ("obvious to try"

. Solche Versuche sind übliche Routine. Es entspricht ständiger Rechtsprechung der Kammer, daB eine überlegene Wirkung dann keine erfinderische Tätigkeit begrunden kann, wenn sie sich aus naheliegenden Versuchen ergibt. Da im vorliegenden Fall Versuche mit den Enantiomeren angesichts der bestehenden Aufgabe nahelagen, beruht das Auffinden der geltend gemachten Wirkung der D-Enantiomeren, verglichen mit entsprechenden Racematen, nicht auf erfinderischer Tätigkeit.
Es ist anzuinerken, daB dieser SchluB nur begrenzt verall-gemeinerungsfähig 1st. So mag man sehr wohi zu einem an-deren Resultat gelangen, wenn es um Verbindungen mit inehr als einem asymmetrischen Kohienstoffatom geht, so daB sich die Zahl der in Frage konimenden Isonieren exponentiell ver-vielfacht. Ferner mag in einem Fall, wo schon. das zugrundeliegende Racemat zwar bekannt ist, aber abseits des Entwicklungstrends liegt, die durch dessen Aufspalten erfolgende Bereitstellung der Enantioineren erfinderisch sein. Auch sind weitere Fälle denkbar - z.B. Gewinnung aktiver oder qualitativ anders wirkender Enantiomeren aus
im wesentlichen inaktiven bzw. verschieden wirkenden Racematen -, in denen sich ein anderes Ergebnis aufdrãngt. Soiche besonderen Gesichtspunkte wurden aber mi vorliegenden Fall weder von den Beteiligten vorgebracht, noch sind sie für die Kammer ersichtlich.
Der Hinweis der Beschwerdeführerin auf den verschiedenen Wirkungsmechanisinus der beanspruchten Verbindungen, ver-glichen mit denjenigen nach (4), rechtfertigt angesichts der allgeineinen Natur der obigen Uberlegungen ebensowenig
eine andere Beurteilung, wie dies andererseits die Ausführungen der Beschwerdegegnerin zur Identität der d-mit den D-Enantiomeren in (4) und eventuell auch in (9) tun; denn lag es nahe zu versuchen, ob eines der Enantio-meren irgendeines gàngigen Racemats mit physiologischer Aktivität aktiver ist als dieses Racemat selbst, so kommt es nicht mehr darauf an, weiche Raumforin sich dabei als aktiver erweist und ob dieses Ergebnis mit dem nächsten Stand der Technik lückenlos im Einklang steht.
Auch die - zugunsten der Beschwerdeführerin als zutreffend untersteilte - Tatsache, daB im vorliegenden Falle die D-Enantiomeren nicht bloB die doppelte, sondern etwa die vierfache Wirksamkeit der entsprechenden Racemate zeigen, können an der obigen Beurteilung nichts ändern; denn wenn es für den Fachmann nahelag, in Erwartung einer Läsung der
bestehenden Aufgabe, d. h. einer erhóhten Aktivität, Versuche mit Enantiomeren anzustellen, so kann das zahlenmäl3ige AusinaB der Aktivitätserhóhung in der Regel nicht dazu fUhren, soiche naheliegenden Versuche nachträglich als erfinderisch zu bewerten.
Dahingestelit bleiben niag, ob Extremfälle, in denen der Wirksanikeitsfaktor so hoch ist, daB sich der Sachverhalt deni der Gewinnung elnes aktiven Enantiomeren aus eineni inaktiven Raceniat annähert, niäglicherweise anders beurteilt werden kännten. Bei eineni Faktor von bloB 4 erscheint dies jedenfalls nicht angebracht.
Zusainnienfassend ergibt sich, daB der Lösungsvorschlag nach Anspruch 1 nicht auf erfinderischer Tätigkeit beruht.

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