24小时热门版块排行榜    

查看: 1999  |  回复: 12

mynzwzjl

木虫 (正式写手)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
引用回帖:
10楼: Originally posted by wachina at 2015-04-04 10:49:40
你没有杂质对照品,怎么确定对接不会产生手性的翻转,不要谈理论,比如SN2取代,也不会是百分百翻转...

我们当时提出了几个手性杂质,也不是每个都提供的。主要从化学理论方面进行了解释说明,CDE的专家也认可了。只要有理有据,在技术层面能站得住脚。CDE的审评专家相信也是会通过的。   在中国做药已经走入了一个怪圈,过分的追求杂质,好像发出的杂质越多,杂质的含量越低越好。其实纵使含有手性杂质,即便合成过程中有少量构型翻转。产生的杂质也是微量的。它对人体的副作用也是很小的。除非是基因杂质。其实现在最关键的应该是优化制剂的工艺,改善药品在体内的吸引和代谢。
11楼2015-04-04 14:14:08
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

zxhejay

新虫 (小有名气)

引用回帖:
11楼: Originally posted by mynzwzjl at 2015-04-04 14:14:08
我们当时提出了几个手性杂质,也不是每个都提供的。主要从化学理论方面进行了解释说明,CDE的专家也认可了。只要有理有据,在技术层面能站得住脚。CDE的审评专家相信也是会通过的。   在中国做药已经走入了一个怪圈 ...

大哥们,我是在问如何确认其他几个手性异构体具体构型的方法啊,这个手性原料纯度基本上是98%的,光学纯度也不是很高,能不做当然最好
我就想问下如何确认他们具体构型 拜托了!
12楼2015-04-04 21:10:48
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

ghlsx

铁杆木虫 (著名写手)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
这是个重要的、有挑战性的问题
根据我目前掌握的知识了解
一般有X-射线衍射、核磁、ORD、CD、CD激子手性等谱学方法,结合八区律规则、α、β-不饱和酮的螺旋规则等综合判断
我自己认为务实的方法是根据你实测的谱图,结合文献来判断构型
13楼2016-04-29 12:57:10
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
相关版块跳转 我要订阅楼主 zxhejay 的主题更新
普通表情 高级回复 (可上传附件)
信息提示
请填处理意见