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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 求助：难溶药物溶出度的溶出介质
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yuya2009

金虫 (小有名气)

[交流] 求助：难溶药物溶出度的溶出介质

我现在做一种难溶药物的溶出度，试过了好多的溶剂作为溶出介质都不容，这可怎么办啊，哪位高人请帮帮忙
具体如下：
这种药是一种酯，不溶于水、0.1mol/L盐酸和氢氧化钾、人工胃液；
略溶于甲醇、乙醇；
易溶于丙酮、乙酸乙酯、乙腈、氯仿。
在pH6.8、pH7.4的磷酸盐缓冲液，pH3-8的磷酸盐缓冲液 不同浓度的SDS（十二烷基硫酸钠）溶液， 就是在30%的乙醇中都不溶解啊
[search]求助：难溶药物溶出度的溶出介质[/search]
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1楼 2008-06-27 12:00:39
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liushilei1111

木虫 (著名写手)

真想转行
酸碱能增溶吗？
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水至清则无鱼~~~人至贱则无敌~~~~~
2楼2008-06-27 15:04:28
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superwang

银虫 (正式写手)
★
tianruibencao(金币+1,VIP+0):3q
什么品种？国外是怎么做的？其它厂家有上市药品吗？新药转正上有吗？
如果别人做的能溶，那就是处方工艺问题了，查查专利可能会有收获哦
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3楼2008-06-29 01:20:41
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qjw73

金虫 (小有名气)
★
tianruibencao(金币+1,VIP+0):3q
我曾经也做过一种化药的溶出度,也是不溶于水,也试过N种溶出介质,结果最后用水做溶出介质却做成功了,你不妨也试一试.
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学无止境
4楼2008-06-30 08:00:11
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nkgxc

铜虫 (小有名气)
★
tianruibencao(金币+1,VIP+0):3q
方法1 检索国内外文献，真的像你说的这么难溶，进入体内如何吸收代谢？肯定是有办法的
方法2 改进处方工艺，原料微粉化处理，可以先用500目筛，200目筛，过筛后的原料制备制剂。如果有提高，可以球磨机微粉化处理。
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5楼2008-07-02 08:55:59
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yunandmin

木虫 (正式写手)

传说中的沙发男
★
tianruibencao(金币+1,VIP+0):3q
可以尝试不大于5%的吐温80做溶出介质，先尝试用低浓度的，再用高浓度。
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6楼2008-07-04 06:38:05
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wtwl1208

这么可怕的品种哦，主药含量有多少哦？体内能吸收吗？
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7楼2008-07-11 20:48:10
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nykwiiiu

★
tianruibencao(金币+1,VIP+0):3q
可以从制剂上下下功夫
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8楼2008-07-11 23:33:49
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fxzxp994

铁杆木虫 (小有名气)
★
tianruibencao(金币+1,VIP+0):3q
应该不难解决。
首先把活性成分的溶解性能搞清楚，然后找到处方，结合处方确定属于哪类品种，选溶出介质后，绘制溶出曲线。
这方面的资料不少，找来读读吧
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欢迎交流
9楼2008-07-15 09:27:17
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jianweiz

金虫 (小有名气)
可以试试加一些十六烷基三甲基溴化胺，药典上规定可以加入一些表面活性剂，如sls，十六烷基三甲基溴化胺等，以前我也做过类似的实验，效果挺明显的。
也可以从制剂角度，制成包合物，或固体分散体都能起到很好的效果。
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路还得自己走
10楼2008-07-15 12:17:36
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