应《网络安全法》要求，自2017年10月1日起，未进行实名认证将不得使用互联网跟帖服务。为保障您的帐号能够正常使用，请尽快对帐号进行手机号验证，感谢您的理解与支持！

24小时热门版块排行榜    

小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 质量控制 » Human Drug Metabolism
711/2返回列表12下一页
查看: 2026  |  回复: 70
只看楼主 @他人 存档 新回复提醒 (忽略) 收藏    在APP中查看
【奖励】 本帖被评价66次，作者1949stone增加金币 52.4 个

1949stone

荣誉版主 (知名作家)

[资源] Human Drug Metabolism

Human Drug Metabolism  


1 Introduction 1
1.1 Therapeutic window 1
1.2 Consequences of drug concentration changes 4
1.3 Clearance 6
1.4 Hepatic extraction and intrinsic clearance 8
1.5 First pass and plasma drug levels 9
1.6 Drug and xenobiotic metabolism 11
2 Drug Biotransformational Systems – Origins and Aims 13
2.1 Biotransforming enzymes 13
2.2 Threat of lipophilic hydrocarbons 14
2.3 Cell communication 14
2.4 Potential food toxins 17
2.5 Sites of biotransforming enzymes 18
2.6 Biotransformation 19
3 How Phase I Systems Metabolize Substrates 23
3.1 Introduction 23
3.2 Capture of lipophilic molecules 23
3.3 Cytochrome P450s classification and basic structure 24
3.4 CYPs – main and associated structures 26
3.5 CYP substrate specificity and regulation 30
3.6 Main human CYP families 30
3.7 Cytochrome P450 catalytic cycle 36
3.8 Real-life operations 39
3.9 How CYP isoforms operate in vivo 40
3.10 Aromatic ring hydroxylation 42
3.11 Alkyll oxidations 44
3.12 ‘Rearrangement’ reactions 48
3.13 Other oxidation processes 53
3.14 Reduction reactions 55
3.15 Control of CYP metabolic function 56
4 Induction of Phase I Systems 57
4.1 Introduction 57
4.2 Causes of accelerated clearance 60
4.3 Enzyme induction 61
4.4 Mechanisms of enzyme induction 62
4.5 Induction – general clinical aspects 70
5 Phase I Enzyme Inhibition 75
5.1 Introduction 75
5.2 Inhibition of metabolism – general aspects 78
5.3 Mechanisms of inhibition 79
5.4 Cell transport systems and CYP3A inhibitors 89
5.5 Clinical consequences of drug inhibition 91
5.6 Use of inhibitors for positive clinical intervention 95
6 Phase II and III Processes 101
6.1 Introduction 101
6.2 Glucuronidation 103
6.3 Sulphation 113
6.4 The GSH system 116
6.5 Glutathione S-transferases 119
6.6 Epoxide hydrolases 123
6.7 Acetylation 124
6.8 Methylation 126
6.9 Esterases/amidases 126
6.10 Amino acid conjugation (glycine or glutamate) 127
6.11 Phase III transport processes 127
7 Factors Affecting Drug Metabolism 131
7.1 Introduction 131
7.2 Genetic polymorphisms 132
7.3 Effects of age on drug metabolism 148
7.4 Effects of diet on drug metabolism 151
7.5 Gender effects 154
7.6 Smoking 155
7.7 Effects of ethanol on drug metabolism 156
7.8 Effects of disease on drug metabolism 161
7.9 Summary 161
8 Role of Metabolism in Drug Toxicity 163
8.1 Adverse drug reactions: definitions 163
8.2 Reversible drug adverse effects: Type A 164
8.3 Irreversible toxicity (Type B) 171
8.4 Type B1 necrotic reactions 176
8.5 Type B2 reactions: immunotoxicity 187
8.6 Type B3 reactions: role of metabolism in cancer 198
8.7 Summary of biotransformational toxicity 214
viii CONTENTS
Appendix A Methods in Drug Metabolism 215
A.1 Introduction 215
A.2 Human liver microsomes 216
A.3 Human hepatocytes 218
A.4 Heterologous systems 218
A.5 Toxicological metabolism-based assays 219
A.6 In silico studies 222
Appendix B Metabolism of Major Illicit Drugs 225
B.1 Introduction 225
B.2 Opiates 225
B.3 Cocaine 230
B.4 Hallucinogens 232
B.5 Amphetamines: ecstasy (MDMA) 236
B.6 Cannabis 240
B.7 PCP 243
Appendix C Examination Techniques 247
C.1 Introduction 247
C.2 A first-class answer 247
C.3 Preparation 248
C.4 The day of reckoning 251
Appendix D Summary of Major CYP Isoforms and Their
Substrates, Inhibitors and Inducers 253
Suggested Further Reading 255
回复此楼

» 本帖附件资源列表

  • 欢迎监督和反馈：小木虫仅提供交流平台，不对该内容负责。
    本内容由用户自主发布，如果其内容涉及到知识产权问题，其责任在于用户本人，如对版权有异议，请联系邮箱：xiaomuchong@tal.com
  • 附件 1 : Human_Drug_Metabolism.pdf
    • 2015-03-24 21:51:03, 2.5 M

» 收录本帖的淘帖专辑推荐

生物医药文献书 药物申报与工艺设计 制药工程

» 猜你喜欢

» 本主题相关价值贴推荐，对您同样有帮助:
1楼 2015-03-24 21:51:21
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
简单回复
pingshan2楼
2015-03-24 22:16   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
Jngxq3楼
2015-03-25 07:49   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
henryyip4楼
2015-03-25 07:53   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
haofeng08045楼
2015-03-25 08:25   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
chenjj200207306楼
2015-03-25 09:06   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
iimwinner7楼
2015-03-25 09:11   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
jianwu1188楼
2015-03-25 10:38   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
ashlink9楼
2015-03-25 10:41   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
fengcanluoye10楼
2015-03-25 10:59   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
nihaoweiming11楼
2015-03-25 12:44   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
wtiger12楼
2015-03-25 14:09   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
huliyong13楼
2015-03-25 17:23   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
work03714楼
2015-03-25 18:35   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
aocima15楼
2015-03-25 19:44   回复  
三星好评  顶一下，感谢分享！
bluesky999916楼
2015-03-25 20:29   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
wang36917楼
2015-03-25 21:01   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
tingy198618楼
2015-03-26 11:05   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
龙腾宝宝19楼
2015-03-26 11:09   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
mingqian_00720楼
2015-03-26 12:25   回复  
三星好评  顶一下，感谢分享！
zengshaogao21楼
2015-03-26 13:06   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
somidy22楼
2015-03-26 16:49   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
opq69123楼
2015-03-26 19:24   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
zhuguozhen111524楼
2015-03-26 21:08   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
feng821525楼
2015-03-26 21:43   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
独行者攀险虎26楼
2015-03-26 22:01   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
pufanlg27楼
2015-03-27 08:24   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
xinshen091528楼
2015-03-27 11:06   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
45689529楼
2015-03-27 11:16   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
beenomics30楼
2015-03-27 12:04   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
anruoka31楼
2015-03-27 12:13   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
独叶一支枪32楼
2015-03-27 14:46   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
firefly7533楼
2015-03-27 15:26   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
mitota34楼
2015-03-27 16:32   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
sean235435楼
2015-03-27 19:47   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
jzyz_008236楼
2015-03-28 12:25   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
ywlzwd37楼
2015-03-28 17:25   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
allylation38楼
2015-03-29 09:40   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
sjshvdc39楼
2015-03-29 16:26   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
chenzhenyu40楼
2015-03-29 23:04   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
matt198141楼
2015-03-31 11:08   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
you3342楼
2015-03-31 14:38   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
liqide43楼
2015-03-31 14:46   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
蓓蓓375844楼
2015-05-20 22:14   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
蓓蓓375845楼
2015-05-20 22:14   回复  
yangzhiqing46楼
2015-05-21 08:46   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
oskyliu47楼
2015-05-21 13:26   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
Temin200948楼
2015-05-21 23:06   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
chinajinlei49楼
2015-06-14 21:46   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
heliang63050楼
2015-06-16 21:43   回复  
五星好评  顶一下，感谢分享！
相关版块跳转 我要订阅楼主 1949stone 的主题更新
711/2返回列表12下一页
☆ 无星级 ★ 一星级 ★★★ 三星级 ★★★★★ 五星级
普通表情 龙 兔 虎 猫 高级回复 (可上传附件)
信息提示
关闭
请填处理意见
关闭