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shangrf1974铜虫 (正式写手)
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[求助]
有关晶型研究的几个问题 已有1人参与
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各位专家好，在下对于化学药物研发过程中的晶型研究是个典型的菜鸟，现有一下几个问题，希望高手们不惜赐教！ 1. 原料药成盐之后（钠盐或盐酸盐）有没有必要研究盐型的晶型？ 2. 我有一个新的化合物（文献没见报道），如何判断该化合物能否做为晶型呢？ 3. 该新化合物如果能做为晶型，如何去做呢？有什么初步的思路吗？ 金币不多，但是本人很诚恳的请教，希望看在都是搞科研的虫子，不惜赐教！ |
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镀24K金
木虫 (正式写手)
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- 性别: GG
- 专业: 合成药物化学
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1. 原料药成盐之后（钠盐或盐酸盐）有没有必要研究盐型的晶型？ 答：有必要研究，因为即使是成盐也并不代表它只有一种晶型，不同晶型会影响药效。 2. 我有一个新的化合物（文献没见报道），如何判断该化合物能否做为晶型呢？ 答：首先要判断是否为单一晶型，可以做XRPD,DSC,如果是单一晶型，那么判断是否能作为该原料药的成药晶型的方法就是测试该晶型的稳定性，体内溶解吸收度，生物利用度等等，当然这方面不是合成人员或者晶型研究人员所去处理的，需要如进行临床考察。如果不是单一晶型，那么久需要做出来他们的所有晶型，包括无定型，然后再去进行各晶型的生物利用度等等的测定，当然有的晶型可能因为溶解度太差就直接PASS掉了。 3. 该新化合物如果能做为晶型，如何去做呢？有什么初步的思路吗？ 答：如果确定就是要做这种晶型，那么就要去进行转晶了，所谓转晶就是从一个晶型转向另一个晶型，方法有很多，但都是不确定的，这就要通过实验去研究了。 4：本人确实不懂晶型药物研究，因此问些比较基础的问题，另外，楼上的各位专家能不能推荐一两本关于晶型药物制备方法的书籍。 答：教材类的，国内的可以看下吕杨的晶型药物这本书，相对还是比较详细的。 |
13楼2019-11-07 11:35:40
2楼2015-01-28 08:05:47
3楼2015-01-28 08:20:29
mouse103
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4楼2015-01-28 08:36:08
30