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synfuture

银虫 (正式写手)

[交流] 白血病药物普纳替尼(Iclusig, Ponatinib)的合成 已有10人参与

这次我们介绍的是黄卫生博士,成就:研发白血病新药普纳替尼
1985-1989年,本科,华中理工大学(现华中科技大学),
1989-1995年,博士,中国科学院上海有机化学研究所,
1995-2001年,Postdoc, University of Virginia and MIT,
2001-2004年,UCB Pharmaceuticals,Union chimique belge,
2004-present,Associate director of medicinal chemistry, Ariad
背景介绍:
普纳替尼(Iclusig, Ponatinib)是一种多靶点的激酶抑制剂,由Ariad Pharmaceuticals公司生产销售。作为第三代酪氨酸激酶抑制剂,普纳替尼于2012年12月14日被美国FDA批准用于治疗对酪氨酸激酶抑制药耐药或不能耐受的慢性期、加速期或急变期慢性粒细胞白血病(CML)及费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。2013年7月1日欧盟批准批准其用于相同的适应症。同时,在美国和欧盟被确立为治疗CML和Ph+ALL的罕见用药。主要用于治疗对达沙替尼(dasatinib)或尼洛替尼(nilotinib)治疗无效的患者,或不能耐受达沙替尼(dasatinib)或尼洛替尼(nilotinib)的患者,以及不适合伊马替尼(imatinib)后续治疗的患者。也可用于治疗具有基因突变(T315I突变)的患者,该基因突变使患者对伊马替尼、达沙替尼或尼洛替尼产生耐药。
合成路线:
从化合物S-1出发,NBS溴代,得到苄溴化合物S-2,随后使用N-甲基哌嗪取代得到化合物S-4,使用保险粉还原硝基得到苯胺化合物S-5,最后将苯胺化合物和酰氯S-6反应,得到酰胺化合物S-7。溴代杂环S-8通过Sonogashira偶联得到炔烃化合物S-9,TBAF脱去保护基,得到末端炔S-10,末端炔S-10再和碘代芳烃S-7进行Sonogashira偶联反应得到普纳替尼Iclusig(Ponatinib)
白血病药物普纳替尼(Iclusig, Ponatinib)的合成
合成路线:WO2007075869A2
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药明康德招聘
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columbia8696

铜虫 (小有名气)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
引用回帖:
4楼: Originally posted by wachina at 2015-01-04 14:55:13
此化合物路线就是工业化路线,当然其中有很多地方可以优化...

我也觉得是初期筛选用的路线, CCl4可是一类溶剂,要工业化,会有很多限制的吧?
backtotheground
5楼2015-01-04 19:45:54
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送红花一朵
感谢分享。

[ 发自手机版 http://muchong.com/3g ]
2楼2015-01-02 22:42:46
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tango_lizy

金虫 (正式写手)

药匠学徒


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
感觉这条路线是做化合物筛选或者初期临床用的,一般工业化生产不会用这条。
医药技术行业人脉群110641497,欢迎业内人士加入!
3楼2015-01-02 23:02:44
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wachina

至尊木虫 (知名作家)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
引用回帖:
3楼: Originally posted by tango_lizy at 2015-01-02 23:02:44
感觉这条路线是做化合物筛选或者初期临床用的,一般工业化生产不会用这条。

此化合物路线就是工业化路线,当然其中有很多地方可以优化
4楼2015-01-04 14:55:13
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