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rio24

金虫 (小有名气)

[交流] 请教异丙嗪的代谢机制

哪位高手能阐述一下异丙嗪的具体代谢机制
代谢酶?
与其他药物在代谢上的相互作用?

急用~~~~
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xiaohezi7844

禁言 (知名作家)


clkk216(金币+1,VIP+0):谢谢版版的回答。呵呵。
异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药
(1)抗组胺作用: 与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩, 解 除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。
(2)止吐作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。
(3) 抗晕动症:可能通过中枢性抗胆碱性能,作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器,主要是阻断前庭核区 胆碱能突触迷路冲动的兴奋。
(4)镇静催眠作用:可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。
【 药代动力学 】
注射给药后吸收快而完全,血浆蛋白质结合率高。肌注给药后起效时间为20分钟, 静注后为3~5分钟,抗组胺作用一般持续时间为6 ~ 12小时,镇静作用可持续2 ~ 8小时。主要在肝内 代谢,无活性代谢产物经尿排出,经粪便排出量少,
2楼2008-05-24 10:32:44
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rio24

金虫 (小有名气)

引用回帖:
Originally posted by xiaohezi7844 at 2008-5-24 10:32:
主要在肝内 代谢

我比较关心的是

有没有相关的文献说明在哪种酶的作用下转化呢

水平有限,还没有查到
3楼2008-05-24 11:31:01
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xiaohezi7844

禁言 (知名作家)

★ ★ ★ ★ ★
rio24(金币+5,VIP+0):谢谢,不过我还是需要知道具体的酶
胶原酶或者肝药酶吧,具体不清楚
4楼2008-05-24 11:56:42
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