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竞争性的PARP抑制剂3-Aminobenzamide的研究进展
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一、关于PARP蛋白 PARP是一个跟许多细胞活动相关的蛋白家族，主要涉及dna修复和细胞凋亡进程。 PARP是存在于多数真核细胞中的一个多功能蛋白质翻译后修饰酶。它通过识别结构损伤的DNA片段而被激活，被认为是DNA损伤的感受器。它还能对许多核蛋白进行聚腺苷二磷酸核糖基化。受它修饰的蛋白质有组蛋白、RNA聚合酶、DNA聚合酶、DNA连接酶等，并通过组蛋白的ADP-核糖基化使组蛋白脱离下来，有助于修复蛋白的结合而进行DNA的损伤修复。同时，PARP又是细胞凋亡核心成员胱天蛋白酶(caspase)的切割底物。因此，它在DNA损伤修复与细胞凋亡中发挥着重要作用。 PARP enzymes are essential in anumber of cellular functions, including expression of inflammatory genes: PARP1is required for the induction of ICAM-1 gene expression by smooth muscle cells,in response to TNF. 二、信号通路图  三、抑制剂3-Aminobenzamide 3-Aminobenzamide是竞争性的PARP抑制剂，其Ki为 1.8 μM。 体外研究：3-Aminobenzamide生产由烷化剂受损的原代人成纤维细胞的DNA中单链断裂的频率快速可逆的变化。 3-氨基苯甲酰胺免受紫外线B诱导的凋亡细胞通过作用于在人黑素瘤（ M14 ）和细胞骨架基底的附着力，上皮（ A431 ）细胞系和小鼠初级成纤维细胞培养物（ MFC）。 体内研究：3-Aminobenzamide（10毫克/千克IP）通过选择性地抑制炎性细胞因子和它们参与炎症介体衰减佐剂诱导的关节炎的小鼠的进展。此外，3-氨基苯甲酰胺可以防止大鼠脂多糖诱导的帕金森氏病的功能损伤的血脑屏障和多巴胺能神经元。 原文转自：http://www.bioxxx.cn/forum.php?mod=viewthread&tid=103888 |
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