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| 在多晶型抗癌药中，有没有哪种药物的某一种晶型有药效，而其他晶型没有药效，求教几种抗癌药的名称？ |
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2楼2014-11-17 09:41:56
3楼2014-11-17 10:06:09
wachina
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4楼2014-11-17 10:14:25
xujun9998
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Title: Imatinib 格列卫（甲磺酸伊马替尼胶囊） CAS Registry Number: 152459-95-5 CAS Name: 4-[(4-Methyl-1-piperazinyl)methyl]-N-[4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]benzamide Additional Names: N-[5-[4-(4-methylpiperazinomethyl)benzoylamido]-2-methylphenyl]-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidineamine Molecular Formula: C29H31N7O Molecular Weight: 493.60 Percent Composition: C 70.57%, H 6.33%, N 19.86%, O 3.24% Literature References: Tyrosine kinase inhibitor; highly specific for BCR-ABL, the enzyme associated with chronic myelogenous leukemia (CML) and certain forms of acute lymphoblastic leukemia (ALL). Also shown to inhibit the transmembrane receptor KIT and platelet-derived growth factor (PDGF) receptors. Prepn: J. Zimmermann, EP 564409; idem, US 5521184 (1993, 1996 both to Ciba-Geigy); idem et al., Bioorg. Med. Chem. Lett. 7, 187 (1997). Structural mechanism of ABL specificity: T. Schindler et al., Science 289, 1938 (2000). Activity vs KIT and PDGF receptor kinases: E. Buchdunger et al., J. Pharmacol. Exp. Ther. 295, 139 (2000). Clinical trial in CML: H. Kantarjian et al., N. Engl. J. Med. 346, 645 (2002); in gastrointestinal stromal tumors related to KIT: G. D. Demetri et al., ibid. 347, 472 (2002). Review of clinical experience: D. G. Savage, K. H. Antman, ibid. 346, 683-693 (2002); and pharmacology: V. K. Pindolia et al., Pharmacotherapy 22, 1249-1265 (2002); and development of therapeutic target: B. J. Druker, Adv. Cancer Res. 91, 1-30 (2004). Properties: mp 211-213°. pKa1 8.07; pKa2 3.73; pKa3 2.56; pKa4 1.52. Melting point: mp 211-213° pKa: pKa1 8.07; pKa2 3.73; pKa3 2.56; pKa4 1.52 Derivative Type: Methanesulfonate CAS Registry Number: 220127-57-1 Manufacturers' Codes: STI-571; CGP-57148B Trademarks: Gleevec (Novartis); Glivec (Novartis) Molecular Formula: C29H31N7O.CH3SO3H Molecular Weight: 589.71 Percent Composition: C 61.10%, H 5.98%, N 16.63%, O 10.85%, S 5.44% Literature References: Prepn of crystalline form: J. Zimmermann et al., WO 9903854 (1999 to Novartis). Properties: Occurs in 2 crystalline modifications. a-form, begins to melt at 226°; b-form, mp 217°. Lipophilic at pH 7.4. Soly in water: >100 g/l (pH 4.2); 49 mg/l (pH 7.4). Melting point: mp 217° 结合上述内容并根据专利US6894051，也就是WO 9903854专利中的内容可知，本品的晶型诺华的格列卫（甲磺酸伊马替尼胶囊）所使用原料的晶型是β型。 |
5楼2014-11-17 11:24:51
xujun9998
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【答案】应助回帖
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达沙替尼 施贵宝在中国申请并获得授权的晶型及制备方法专利ZL200580011916.6已经授权。专利申请同步公布的达沙替尼其它结晶晶型均为无法药用的含有机溶媒的溶剂化合物的晶型。由于专利申请涵盖多个无关联的晶型发明，缺乏单一性，溶剂化合物又无药用价值，所以施贵宝修改了权利要求的保护范围放弃了其它溶剂化合物晶型获得专利授权。ZL200580011916.6专利保护了达沙替尼的新晶型并公布了X-RPD，DSC，TGA特征图谱。 正大天晴申报药政注册采取的讨巧办法是采用避开达沙替尼化合物含结晶水的表达方式，是把本来含结晶水的达沙替尼为了躲施贵宝专利将水分强制干燥掉不足一个结晶水的水分量。 |
6楼2014-11-17 11:34:27
xujun9998
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锅蒸省事: 金币+5 2014-11-18 13:35:04
锅蒸省事: 金币+5 2014-11-18 13:35:04
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达沙替尼 原研厂家在中国申请了四个达沙替尼相关专利，即CN1989969、CN1348370、CN1764454、CN1980909，前三个专利目前都没有权利，最后一个有授权即我们常说的晶型专利。CN1980909提供了多种晶型的制备方法，包括一水合物、丁醇合物、纯形式N-6、纯形式T1H1-7，权利声明只要求保护一水合物，也就是原研药所用晶型。双鹭药业（南京卡文迪许）自己研发了达沙替尼两种晶型，并申请专利CN101891738进行保护.正大天晴的达沙替尼是无水物，可能是直接用CN1980909中的方法制备，也可能是用自己的方法制备的，这要看它的工艺资料（企业秘密）才知道。晶型对药物疗效是有影响的，原理如下：晶型影响药物的稳定性、水溶性和溶出度，溶出度影响药物的生物利用度，生物利用度影响疗效，如果两种晶型生物利用度参数相似，可以认定不影响疗效。晶型影响药物稳定性及整个质量控制，如果厂家能够证明药物质量可控，则新晶型可接受。。 |
7楼2014-11-17 11:38:10
