[交流] PKA抑制剂H89的活性研究 已有1人参与

一、        PKA简介      又称依赖于cAMP的蛋白激酶A(cyclic-AMP dependent protein kinase A)，是一种结构最简单、生化特性最清楚的蛋白激酶。蛋白激酶A（Protein Kinase A，PKA）：由两个催化亚基和两个调节亚基组成（图8-15），在没有cAMP时，以钝化复合体形式存在。cAMP与调节亚基结合，改变调节亚基构象，使调节亚基和催化亚基解离，释放出催化亚基。活化的蛋白激酶A催化亚基可使细胞内某些蛋白的丝氨酸或苏氨酸残基磷酸化，于是改变这些蛋白的活性，进一步影响到相关基因的表达。 二、        信号通路图 三、        抑制剂H-89      描述：H-89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂，Ki为48 nM，作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍，比作用于PKC， MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。      H89二盐酸盐是一种有效的蛋白激酶A（cAMP依赖）蛋白激酶A抑制剂的48纳米文，表现出10倍的选择性超过PKG，展品>500倍选择性的PKC，肌球蛋白轻链激酶，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激酶I / II。将细胞用H-89（30μM）的添加毛喉素的前1小时的预处理显着地抑制了毛喉素诱导的蛋白磷酸化的剂量依赖性。 H89也能抑制其他一些与激酶的IC50分别为80，120，135，270，2600和2800 nm波长S6K1，MSK1，PKA，ROCKII，PKBα和MAPKAP-K1B。 H89还具有活性，在一些细胞受体和离子通道，包括的Kv1.3钾通道，β1AR和β2AR。      H89导致蛋白质磷酸化显着的修改，其中最强大的变化是磷酸果糖-1,6- biphosphatase，异构核核糖核蛋白（核糖核蛋白），NSFL1辅因子P47，所有这些都具有潜在的规管连接的cAMP/ PKA。 H-89（0.5，1，5毫克/千克）显著减弱吗啡戒断吗啡依赖小鼠行为的突出标志。

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