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synfuture

银虫 (正式写手)

[交流] 伐地那非,艾力达,Vardenafil的合成 已有2人参与

德国拜耳的桔红色药丸艾力达(盐酸伐地那非片,立威大, 樂威壯, Levitra, Vardenafil)于2003年8月19日获批在美国上市用于治疗ED(男性勃起功能障碍),后又在其它国家先后上市,上市的药品为片剂,规格有 5mg、10mg和20mg 等,推荐剂量为10mg。迄今艾力达已在100余个国家和地区上市,在一些地方还获得本地生产许可。艾力达于2005年12月30日获准进入中国市 场;2006年,获批进入我国药品零售市场。近年来,艾力达在中国市场上的销售额稳步上升。2011年,艾力达在中国重点城市样本医院的销售额比上年增长一倍多。
      伐地那非和西地那非结构非常相似,主要是环上氮原子位置的差别以及侧链上取代基的不同(乙基vs甲基)。这里面必定有个非常精彩的故事,比较遗憾的是暂时没有找到相关的报道。
伐地那非,艾力达,Vardenafil的合成
伐地那非,艾力达,Vardenafil的合成-1
合成路线:US2002137930A
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药明康德招聘
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trsdfae

新虫 (小有名气)



小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
这样的路径,国内药厂按照你的做就要倒闭了
2楼2014-10-28 08:40:35
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ysyan

铁杆木虫 (著名写手)

中华皇家女子药学院首席农民工


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
中间没有什么精彩的故事,伐地那非就是针对西地那非的一个Me-too药物,避开了辉瑞的化合物专利保护,幸运的是疗效还不错。
天行健,君子以自强不息;地势坤,君子以厚德载物
3楼2014-10-28 11:07:52
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synfuture

银虫 (正式写手)

引用回帖:
3楼: Originally posted by ysyan at 2014-10-28 11:07:52
中间没有什么精彩的故事,伐地那非就是针对西地那非的一个Me-too药物,避开了辉瑞的化合物专利保护,幸运的是疗效还不错。

多谢指教
药明康德招聘
4楼2014-10-28 11:12:01
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synfuture

银虫 (正式写手)

引用回帖:
2楼: Originally posted by trsdfae at 2014-10-28 08:40:35
这样的路径,国内药厂按照你的做就要倒闭了

5楼2014-10-28 11:12:27
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