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TNF-α分泌抑制剂Lenalidomide的介绍
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一、 生物活性方面 药物描述:Lenalidomide (CC-5013)是Thalidomide的衍生物，是一种TNF-α分泌抑制剂，IC50为13 nM。 体外研究: CC-5013强诱导IL-2和sIL-2R产量。CC-5013作用于T细胞，诱导CD28的酪氨酸磷酸化，随后下调NF-κB的激活。 Lenalidomide和Pomalidomide作用于表达与Thalidomide结合野生型CRBN的，而不是Thalidomide结合缺陷型CRBN(YW/AA)的HEK293 T细胞，抑制CRBN自体泛素化。KMS12多发性骨髓瘤细胞中，CRBN野生型蛋白而不是CRBN(YW/AA) 突变型蛋白的过表达, 放大Pomalidomide调节的c-myc和IRF4表达降低和p21(WAF-1) 表达增高。H929 多发性骨髓瘤细胞系中长期抗Lenalidomide 的选择性与CRBN降低相关,然而抗Pomalidomide和 Lenalidomide的DF15R多发性骨髓瘤 中, 检测不到CRBN蛋白。 体内研究: 口服处理Lenalidomide，显著抑制bFGF诱导的血管生成，这种作用存在剂量依赖性。Lenalidomide 显著降低血管面积百分数，从对照组的5.16%降低到实验组的2.58（50 mg/kg剂量处理）和 1.69（250 mg/kg 剂量处理）。 Lenalidomide 显著降低全部MVL，从对照组的21.07降低到实验组的8.11（50 mg/kg剂量处理）和1.90（250 mg/kg剂量处理）。 二、 信号图  三、 细胞实验 细胞系: 良性或恶性 B (CLL)细胞, RPMI8226 MM 细胞 浓度: 1 μM或5 nM 处理时间: 24小时 方法: 使用CellTracker Blue CMAC对良性或恶性B (CLL)细胞(2 × 106)进行染色， 然后使用2 μg/mL金黄色葡萄球菌超抗原(sAg) (SEA 和 SEB) 在37oC下进行脉冲处理30分钟。B细胞和等量T细胞(从原代共培养中纯化的)按200 × g转速离心5分钟，然后与CD8+ T 细胞在37oC下温育10分钟，或者与 CD3+ T细胞温育20分钟。使用细胞收集器使细胞转移到显微镜载玻片上，然后在室温下和3% 溶于PBS的甲醛混合15分钟。在完全培养基中加入终浓度为1 μM的Lenalidomide。对照组则使用DMSO处理细胞。 |
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