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mTOR抑制剂Everolimus (RAD001)的性质研究
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一、 mTOR的介绍 激酶蛋白mTOR通过调控mRNA翻译成为具有多种细胞功能的蛋白质来整合细胞对于外界刺激的反应。Hsieh等和Thoreen等利用一种称为核糖体分析的技术探究了全基因组水平上受到mTOR调控的mRNAs。通过利用分子PP242或Torin 1抑制mTOR活性，研究人员证实根据RNA碱基的序列特征，可将mTOR-调控的mRNAs分为3种类型(5'TOP，PRTE 或5'TOP样)。然而，也有可能mTOR还调控了包含其他新翻译调控元件（NTRE）的mRNAs的翻译。 二、 信号通路图  三、 抑制剂Everolimus 药品描述： Everolimus (RAD001)是一种mTOR抑制剂，作用于FKBP12，IC50为1.6-2.4 nM。 靶点 mTOR (FKBP12) IC50 1.6 nM-2.4 nM 体外研究： 体外, 与Rapamycin相比，Everolimus 具有抑制免疫活性。Everolimus与固定化的FK 506竞争性结合到生物素化的FKBP12上，IC50为1.6 nM-2.4 nM,且作用于BALB/c和CBA小鼠脾脏细胞，抑制双向MLR，IC50为0.12 nM-1.8 nM。Everolimus 作用于VEGF诱导的HUVEC增殖和bFGF诱导的 HUVEC增殖，具有抗血管生成/血管效果，IC50分别为0.12 nM和 0.8 nM。最新研究显示Everolimus抑制BT474 细胞系和原发性乳腺癌细胞的全部细胞和干细胞，作用于原发性乳腺癌的全部细胞时IC50为 156 nM，作用于BT474细胞的全部细胞时，IC50为71 nM。此外, Everolimus和Trastuzumab联用，显著促进对肿瘤干细胞生长的抑制作用，抑制率提高50%以上。 体内研究： Everolimus (0.1 到 10 mg/kg)抑制B16/BL6黑色素瘤的原代生长和淋巴结转移，伴随着全部血管数降低，这种作用存在剂量依赖性。 Everolimus作用于携带BT474干细胞移植瘤动物模型，与对照组相比（体积为698 mm3），显著降低平均肿瘤尺寸(590.6 mm3)。而且,与 Everolimus单独处理相比，Everolimus和Trastuzumab联用显著降低移植瘤尺寸 (410.8 mm3)。 |
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