| 查看: 433 | 回复: 0 | |||
[交流]
紫杉醇类似物Docetaxel 的研究
|
|
一、简介： Docetaxel，一种紫杉醇类似物，通过结合到稳定的微管来抑制微管解聚。 二、信号通路图：  三、体外研究： Docetaxel是一种细胞毒性剂，尤其对于增殖细胞，Docetaxel促进微管蛋白束的形成，还能诱导持续的有丝分裂阻滞，随后分裂阻滞的细胞凋亡或永久抑制分裂。 Docetaxel抑制微管的动态不稳定性及踏车现象，导致染色体不能分开到子细胞中，这样又会反过来触发有丝分裂过早结束，而不是在细胞周期的特定时期进行抑制作用。 Docetaxel (150 ng/mL) 处理人类小细胞肺癌 N417细胞系 1小时，抑制50% 细胞生长。在体外，Docetaxel在极低浓度时，抑制内皮细胞迁移，这并不影响微管的大体形态或抑制细胞增殖，对微管动力学产生更微妙的影响。Docetaxel 抑制 HUVEC 迁移，IC50 为1 pM。Docetaxel 抑制血管生成因子胸甘磷酸化酶或血管内皮生长因子刺激的HUVEC趋化性，IC 50 为10 pM 。 Docetaxel (30 μM) 在添加10％人血清的培养基中温育12小时，诱导人单核细胞。 四、体内研究： Docetaxel (33 mg/kg/dose, 静脉注射，每四天注射3次) 处理M2OL2 结肠移植瘤，结果肿瘤生长延迟19.3。Docetaxel作用于MX-1, SK-MEL-2, LX-1 和 OVCAR-3 移植瘤，也具有很强的抗肿瘤活性。Docetaxel抑制成纤维细胞生长因子2的血管反应，IC50为5.4 mg/kg，Docetaxel按10 mg/kg剂量处理小鼠，在14天期间，每周注射两次，结果血管完全堵塞。Docetaxel对内皮细胞迁移和/或微血管形成具有选择性，因为炎症细胞浸润到基底膜对Docetaxel抑制不太敏感。 |
回复此楼» 猜你喜欢
294求调剂材料与化工专硕
已经有10人回复
-
288求调剂
已经有6人回复
-
287求调剂
已经有4人回复
-
招收调剂硕士
已经有7人回复
-
085601材料工程专硕求调剂
已经有8人回复
-
一志愿武汉理工材料工程专硕调剂
已经有3人回复
-
【考研调剂】化学专业 281分，一志愿四川大学，诚心求调剂
已经有3人回复
-
281求调剂（0805）
已经有19人回复
-
材料考研调剂
已经有3人回复
-
346求调剂[0856]
已经有6人回复
