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滴丸基质和药物熔融混合时抱团析出!!怎么办???
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RT 药物为酚酸类有较强的吸水性。之前用PEG6000和4000混合的试滴过但是滴丸的硬度太大,单纯用PEG4000硬度也还是太大,硬度大会增加滴丸的溶散时限,达不到速释效果。 所以想改善硬度,于是想加入一点分子量小一些的PEG400,基质是PEG4000和PEG400,结果基质药物混合后药物抱团析出。然后想是不是4000与400一个固体一个液体性质差异太大,所以改加PEG2000(本来想加1500可是刚好没有货于是就要了2000,想来性质差不多?),基质是PEG4000和PEG2000,在熔融基质后少量多次加入药粉(药粉是喷雾干燥的已经是很细的粉末了),边加边研磨,混合的时候料液还挺均匀的,但是过几分钟就出现药物抱团的现象,然后怎么研磨都没用,这样根本没法做滴丸 ![]() 这个抱团是为啥啊?因为药粉吸水?熔融基质的时候是采用水浴加热的,然后加入药粉后继续在水浴锅上研磨混匀。 还有……我看文献里大部分都是用4000和6000的混合基质,试过各种药质比,提高药质比可以稍微改善滴丸硬度,但是药物多了会导致流动性不好,所以药质比能在1:5就不错了。结果我们滴出来的硬度那么大……文献的人是咋做的啊……都不考虑溶散时间生物利用度吗== 求大神帮助!!接下来不知道怎么办了……怎么改善滴丸硬度变软一点?还有如何解决抱团问题? |
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