[交流] Tavaborole2014年7月FDA批准的抗真菌药物（合成） 已有5人参与

Tavaborole2014年7月7日FDA批准的抗真菌药物。临床上用5%的溶液，用于治疗灰指甲(Onychomycosis)。Tabavorole是亮酰胺转移RNA合成酶(Leucyl-transfer RNA synthetase)抑制剂，是真菌蛋白合成的关键酶。Tabavorole商品名Kerydin，由Anacor Pharmaceuticals研发。 Tabavorole的合成由醛1开始(JMC, 2006, 4447)，经过硼氢化钠还原和MOM保护得到2,2中的溴经过溴-锂交换后与硼酸三甲酯反应，后水解得到3,硼酸3在酸性条件下脱保护后自动关环，得到Tavaborole。 Tavaborole synth.jpg

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