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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 立项调研 » 乐卡地平的拆分（得到单一异构体）有没有前景？
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罗三炮

金虫 (著名写手)

[交流] 乐卡地平的拆分（得到单一异构体）有没有前景？

如题，感谢交流。
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木有虫

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1楼 2014-07-13 10:41:15
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罗三炮

金虫 (著名写手)
乐卡地平是一个外消旋混合物，其两种光学异构体在体内和体外减慢动脉粥样硬化进程的作用相同。S-异构体具有钙通道阻滞作用，而R-异构体却能够在不降低高压的情况下减缓动脉粥样硬化的进程（Scrip，1997，2282，18）。
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3楼2014-07-13 11:14:48
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罗三炮

金虫 (著名写手)
★
zhychen2008: 金币+1, 多谢回帖交流 2014-07-13 23:33:12
本品为外消旋的分子，两个对映体在试管内及动物和人体内减慢粥样硬化进程的效果相同。左旋异构体引起钙阻断活性，右旋异构体似能减慢粥样硬化的进展而不引起血压下降，故后者对动脉粥样硬化而不是对高血压有潜在的治疗功效。


乐卡地平的两种镜像异构体都有依赖浓度对抗缺血性重灌注危害的心脏保护作用，其中（S）-镜像异构体作用更强。
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2楼2014-07-13 10:46:56
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linrchun

木虫 (著名写手)
★ ★ ★ ★ ★ ★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
罗三炮: 金币+5, 谢谢讨论！ 2014-07-13 17:21:32
这个要看活性数据吧。。。还有成本比例吧
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5楼2014-07-13 14:08:26
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