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0momo0木虫 (小有名气)
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[求助]
关于代谢产物的药动学以及生物利用度测定方面的提问 已有3人参与
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1.想求助一下大家是否有在查文献的过程中看到过较经典的测定代谢产物药动学的文献（并非测定原型药物的药动学），通过肝代谢或肠菌代谢均可。由于本人所看文献有限，并未查找到类似的文献，但写文章需要这个依据。 2.想请问一下对于绝对生物利用度极低的药物（小于1%）有什么较好且较新的测定方法，除了传统的血药浓度测定法。由于想要测定的药物毒性很大，若通过给大剂量的药物来得到口服暴露量，很可能会出现动物的中毒甚至死亡，因此常规的方法并不可取。 本人经验尚浅，谢谢回答及指正。 |
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liuzhaomin
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【答案】应助回帖
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感谢参与，应助指数 +1
0momo0: 金币+10, ★有帮助, 同时测定原型药物和代谢产物的文献也看到较多，但是由于这个药物的特殊性，在建立方法时并不能满足同时测定二者，因此现在请教一下是否有单独只测定代谢产物药动学的文献？ 2014-07-04 20:55:13
0momo0: 金币+10, ★有帮助 2014-08-11 13:03:07
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0momo0: 金币+10, ★有帮助 2014-08-11 13:03:07
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利培酮和9-羟基利培酮都是具有活性的，二者同时定量的药代动力学测定有不少文献报道，比如：http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7507814 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7512019 除非是胃肠道局部起效的药物，通常认为口服药物必须吸收进入血液循环才会可能到达作用靶点发挥药效，入血的量极少的药物不是特别常见。 |
2楼2014-07-04 19:28:29
【答案】应助回帖
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0momo0: 金币+10, ★有帮助 2014-08-11 13:03:18
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0momo0: 金币+10, ★有帮助 2014-08-11 13:03:18
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1. 这样的文章并不少，你查询的方式可能有问题。授人以鱼不如授人以渔，建议你查询前药药代动力学。比如：前药dl-PHPB的体内外转化及药代动力学研究。另外，根据你的专业，你很可能研究的是糖苷类化合物转化为苷元然后被吸收入血的药代动力学过程。原药的吸收利用度很低。这类化合物测定代谢物的药代动力学的研究确实不多，但是也不是没有。你可以关注灯盏花素、人参皂苷等常见的植物有效成分。 2. 这个问题问得比较奇怪。除了传统的血药浓度测定法，只有传统的尿药浓度测定、组织匀浆浓度测定。但是三者的目的不同。目前为止，还没有取代血药浓度测定的方法。或者即便有也没有被广泛接受。我的理解是你需要寻找一种灵敏的检测方法。可以考虑选用灵敏度较高的质谱检测。假如有荧光的话，考虑用荧光检测。 |
3楼2014-07-07 07:45:16
0momo0
木虫 (小有名气)
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4楼2014-07-07 12:18:23
【答案】应助回帖
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0momo0: 金币+10, ★有帮助 2014-08-11 13:03:29
0momo0: 金币+10, ★有帮助 2014-08-11 13:03:29
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1.我有一个疑问，绝对生物利用度小于1%，而且毒性很大这样的药物能成为药吗？生物个体差异性本来就很大，那么低的生物利用度怎么能保证安全性有效性啊？打个比方说有的人吸收差，吸收0.5%，药物无效，有的人是平均值1%有效也不中毒，有的人吸收好可达2%甚至更高，不就中毒了吗？口服胰岛素上不了市原因就在于此 2.即使是胃肠道发挥作用的药物，它也有一定的吸收啊，如果这个要治疗窗很窄就更麻烦了 3.灯盏花素药动学我做过，而且发了篇SCI，但是也没有这么夸张啊，再说灯盏花素是毒性很小的药物，不可类比 4.你可否提供药物的信息，光看你简单的描述很难解答问题 |
5楼2014-07-11 10:27:59