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linwul金虫 (正式写手)
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[交流]
壳聚糖与阿斯匹林
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请高手指教!! 壳聚糖和阿斯匹林偶联制作前药, 反应条件,配比,用的反应介质不能确定.目前是用乙酸为溶剂.偶联剂用EDC和NHS? 请高手帮忙!! |
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karl2100(金币+1,VIP+0):谢谢指教！
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我不大明白此课题之意义：你的本意是想利用壳聚糖偶联阿斯匹林做成高分子前药控制阿斯匹林的释放，但目前市场已有阿斯匹林缓释片；壳聚糖作为药用辅料在中国已有收载，但壳聚糖偶联阿斯匹林这样的高分子前药已不是简单的主药和辅料，而是一个新的化学实体(NCE)，要做一类新药申报，这个投资可不小啊！ 可能楼主是学生，为了快快毕业，玩一玩这样的课题也未可厚非，但要是企业就玩不起了。 你的偶联方案也不好，EDC活化羧基成本太高了！而且乙酸也会被活化，占据阿斯匹林偶联位点啊！应该考虑用固体光气与阿斯匹林反应，生成酰氯后在非水相中与壳聚糖反应。 |
2楼2008-03-28 08:58:26
