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铁杆木虫 (著名写手)


[资源] 2014年全球在研热门药物靶点

2014年药物研发主要分布肿瘤、丙肝、高血脂三大块,加上高风险的阿尔兹海默病(BACE抑制剂、anti-amyloid beta单抗)、即将谢幕的糖尿病(GLP-1类似物、DPP-4抑制剂、SGLT1/2抑制剂)、新兴的偏头痛(anti-CGRP单抗,大分子治中枢神经系统疾病,有意思)三小块。相比于2013年,主要动向体现在以下几个方面:见附件!
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  • 附件 1 : 2014年全球在研热门药物靶点.doc
  • 2014-04-22 15:07:05, 76.5 K

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大掌柜啊

新虫 (初入文坛)


★★★ 三星级,支持鼓励

2009:爱博抗丙肝病毒HCV NS3蛋白酶抑制剂研发项目立项,并且设计合成了一系列高活性、高安全性的新型NS3蛋白酶抑制剂。

2010:  爱博申请新药化合物中国专利、美国专利和PCT国际专利。

2012:  爱博正式确立抗丙肝病毒HCV NS5A抑制剂研发项目立项。

2012:  经过毒理和活性筛选试验,爱博选择了一个综合性能最优的化合物ZN-2007,继续进行一系列毒理、药理等临床前研究试验,如28天大鼠、狗和猴的GLP试验。

2013:  爱博设计合成了多个达到pM级别的高活性、高安全性的HCV NS5A抑制剂,正在开展进一步的活性和毒性的筛选试验,最终确定1-2个化合物进入毒理、药理等临床前GLP研究。

2013:  ZN-2007片剂的制剂研究将在2013年9月份完成。

2013:  NS3蛋白酶抑制剂顺利获得南非、新加坡的专利授权,即将在中国、美国和世界其他国家获得授权。

2013:  爱博正在积极准备,即将申报美国和中国的临床IND,计划2013-2014年间进行临床I期试验。


公开专利


•Zheng-Yun J. Zhan, et al, WO2011/091757 A1
•Zheng-Yun J. Zhan, et al, US2011/0183895 A1
•Zheng-Yun J. Zhan, et al, CN201110162701.1
•Zheng-Yun J. Zhan, et al, CN201110211283.0
•Zheng-Yun J. Zhan, et al, CN 201010101403.7

公开文献


•2012, S ISVHLDHANGHAI:
(SA 00477)Preclinical Development of Highly Potent and Non-Toxic HCV Inhibitors with Excellent PK and Solubility
•2012 IDDST, NANJING:
(SESSION 8)Development of an Excellent HCV Protease Inhibitor for Clinical Trial
(SESSION 17) GLP Toxicity Study of A Novel Highly Potent HCV Inhibitor
•2013 SOT, SAN ANTONIO, USA:
(2163-323) Oral Toxicity Study of the Novel Optimized HCV Protease Inhibitor in Rats and Monkeys
•2013 EASL, AMSTERDAM, EUROPE:
(1183) Antiviral Safety and PK Studies of a Novel Highly Potent HCV Inhibitor ZN-2007 Excellent for Clinical Trials
•2013 APASL, SUNTEC CITY, SINGAPORE:
(2763) Optimization of a Novel HCV Protease Inhibitor with Excellent Potency, PK and Significant Safety for Clinical Trials
(2667) Highly Selective HCV NS5A Inhibitors Optimized with Excellent Potency and Safety
193楼2014-08-31 23:43:22
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wachina2楼
2014-04-22 15:56   回复  
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mryuzh5楼
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liqide6楼
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wyz65310楼
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jianwu11812楼
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