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1. Discovery and Development of Hepatitis C Virus NS5A Replication Complex Inhibitors. ÆÚ¿¯£ºJ. Med. Chem., 2014, 57 (5), pp 1643¨C1672 DOI: 10.1021/jm401793m ¹«Ë¾/×éÖ¯£ºBristol-Myers Squibb ºòѡҩÎﻯѧ½á¹¹Ê½/»îÐÔ£º °Ðµã/×÷ÓûúÖÆ£º±ûÐ͸ÎÑײ¡¶¾NS5A ±¸×¢£º±ûÐ͸ÎÑײ¡¶¾NS5A (nonstructural 5A) µ°°×ÔÚ²¡¶¾¸´ÖÆÖÜÆÚÖз¢»ÓÖØÒªµÄ×÷Óá£NS5AÒÖÖÆ¼ÁÒÑ×÷ΪһÀàÖÎÁƱûÐ͸ÎÑ×µÄDZÔÚÓÐЧҩÎï¡£ 2. Discovery and Development of Simeprevir (TMC435), a HCV NS3/4A Protease Inhibitor. ÆÚ¿¯£ºJ. Med. Chem., 2014, 57 (5), pp 1673¨C1693 DOI: 10.1021/jm401507s ¹«Ë¾/×éÖ¯£º Janssen ºòѡҩÎﻯѧ½á¹¹Ê½/»îÐÔ£º °Ðµã/×÷ÓûúÖÆ£º±ûÐ͸ÎÑײ¡¶¾NS3µ°°×ø ±¸×¢£ºÖÎÁƱûÐ͸ÎÑ×µÄÒ©Îï°Ðµã°üÀ¨NS3/4Aµ°°×ø¡¢RNAÒÀÀµÐÔRNA¶à¾ÛøNS5BÒÔ¼°NS5A RNA½áºÏµ°°×¡£ BoceprevirºÍTelaprevir×÷ΪµÚÒ»´úHCV NS3/4Aµ°°×øÒÖÖÆ¼Á²¢ÓÃÓÚÓëpeg-IFN-¦ÁºÍRibavirinÁªºÏÖÎÁÆ»ùÒòÐÍ1µÄHCV¸ÐȾ¡£ £¨·Ö×ӽṹ²»ÄÜÉÏ´«£¬¾Í°ÑÕâ¸öÎÄÕµľ«»ªÃ»ÓÐÁË¡£Ë¸æËßÎÒÔõôÉÏ´«·Ö×ӽṹ°¡£¿£¿£¿£¿£¿£¿£¿£¿£¿£¿£¿£¿£© ¶ÔÕâÆª¸ÐÐËȤµÄÅóÓÑÈ¥¸¡Ã×Íø¿´¡£ |
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