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黑小白、

新虫 (小有名气)

[求助] 关于胃漂浮剂. 已有2人参与

现在要做一个药物,它在酸性环境(pH<4)时,溶解度为690μg/mL,但在pH为7时,溶解度不到1μg/mL,想把它做成胃漂浮剂,提高生物利用度,让其在胃中缓慢的溶解,有什么合适的方案吗?药物的这个溶解度算是很低的了,对于缓释部分应该怎么考虑,谢谢
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wangyc3

至尊木虫 (著名写手)

新药研发

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
感谢参与,应助指数 +1
辣笔v小新: 金币+2, 鼓励应助 2014-03-19 22:06:38
黑小白、: 金币+10, ★★★很有帮助 2014-03-20 12:38:20
课题吗,如果是那自己设计的选择面就比较宽,常规的可以加胃漂剂,增加片剂在胃中停留时间,不过这些由于胃排空的作用都有风险。
另外该药物的情况也许不用做成特殊制剂,如果是速释制剂,在人体中达到PH7.0的环境可能需要1-2h,足够其释放了,而且即使大于7,1ug的溶解度不见得在肠道就不能吸收,这些都很难说的
青春无悔
2楼2014-03-19 21:21:08
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黑小白、

新虫 (小有名气)

引用回帖:
2楼: Originally posted by wangyc3 at 2014-03-19 21:21:08
课题吗,如果是那自己设计的选择面就比较宽,常规的可以加胃漂剂,增加片剂在胃中停留时间,不过这些由于胃排空的作用都有风险。
另外该药物的情况也许不用做成特殊制剂,如果是速释制剂,在人体中达到PH7.0的环境 ...

请问做成胃漂浮剂有哪些具体的方法?我对胃漂浮剂每种成分的作用不是很了解
3楼2014-03-20 08:46:22
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黑小白、

新虫 (小有名气)

4楼2014-03-20 09:25:23
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wangyc3

至尊木虫 (著名写手)

新药研发

引用回帖:
3楼: Originally posted by 黑小白、 at 2014-03-20 08:46:22
请问做成胃漂浮剂有哪些具体的方法?我对胃漂浮剂每种成分的作用不是很了解...

这个要是个项目,可以直接尝试普通速释制剂,可能能解决问题,不用做成胃漂浮制剂,因为这种制剂存在很多限制,某些胃漂浮的方法可能在实际应用上还不行。如果是研究就希望用这个技术来研究的话,多下些文献看,思路也比较多,再结合试验。以前在学校的时候只在一个微丸项目中尝试过,没有使用,当时好像是加入十八醇之类较轻材料试验的,你的药物要结合具体实验做了才知道的
青春无悔
5楼2014-03-20 11:25:54
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黑小白、

新虫 (小有名气)

引用回帖:
5楼: Originally posted by wangyc3 at 2014-03-20 11:25:54
这个要是个项目,可以直接尝试普通速释制剂,可能能解决问题,不用做成胃漂浮制剂,因为这种制剂存在很多限制,某些胃漂浮的方法可能在实际应用上还不行。如果是研究就希望用这个技术来研究的话,多下些文献看,思 ...

这个是做研究,不是项目,现在正在看文献,还没有思路
6楼2014-03-20 12:38:05
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wangyc3

至尊木虫 (著名写手)

新药研发

引用回帖:
6楼: Originally posted by 黑小白、 at 2014-03-20 12:38:05
这个是做研究,不是项目,现在正在看文献,还没有思路...

先多看看文献吧,然后实践一番,说到底制剂还是得通过实验来验证
青春无悔
7楼2014-03-20 16:14:54
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zhenwuhuang

至尊木虫 (文学泰斗)

【答案】应助回帖


感谢参与,应助指数 +1
xiaoxiao270: 金币+1, 3Q 2014-03-20 19:59:04
达沙替尼类似物的合成与胃漂浮剂的制备
http://www.doc88.com/p-5416112326135.html
8楼2014-03-20 16:47:05
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