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LUOLIYIBIN(金币+5,VIP+0):谢谢你
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一片硕士论文 R(－)-巴氯芬的合成及中间体（±）-GAM的拆分 巴氯芬(Baclofen)，商品名力奥来素(Lioresal)，化学名β-4-氯-苯基-γ-氨基丁酸，是γ-氨基丁酸的取代衍生物。γ-氨基丁酸(GABA)是哺乳动物中枢神经系统(CNS)最重要的抑制性氨基酸递质，通过与其三个特异性受体GABA_A、GABA_B和GABA_C相互作用而发挥重要的生理活性。巴氯芬是第一个应用于临床的选择性的GABA_B受体激动剂，曾作为肌松药用于临床，近年来又发现了许多新的应用，如镇咳、抗癫痫、治疗顽固性呃逆、中风及脊髓损伤引起的疼痛、三叉神经痛等。在脑血管病康复期应用巴氯芬也取得良好效果，采用巴氯芬治疗胃食管反流病开辟了非抑胃酸治疗胃食管反流病的新途径。还有报道巴氯芬在治疗可卡因成瘾上也非常有效，这在药物成瘾的治疗上将会有重要意义。 巴氯芬是一种手性药物，存在一对对映异构体，目前，临床使用的仍是其外消旋体。据文献报道R(-)-巴氯芬的生理活性是S(+)-巴氯芬的100倍。近年来，随着对其药理作用及作用机制等方面的研究和进展，人们对R(-)-巴氯芬的研制越来越感兴趣。R(-)-巴氯芬的成功研制可为多种疾病的治疗提供新的途径，研究表明R(-)-巴氯芬具有广泛的... |
4楼2008-01-10 13:12:20
