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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 工艺研究 » 盐酸普拉克索片制剂杂质控制
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永恒星光

铁杆木虫 (小有名气)

[求助] 盐酸普拉克索片制剂杂质控制 已有2人参与

小弟现在在经手做小规格盐酸普拉克索片的仿制，两个月下来，深受该项目的杂质以及含量均匀度问题困扰，目前有使用过流化床制粒、湿法、直压工艺，但所做产品在RH 92.5%的影响因素下，有两个杂质（推测为主药结构同一“C”上，顺反引入一个羟基）远远超过原研产品，不知有没有做过该项目的大神，给予些许指导，跪谢！
    原研厂家：勃林格殷格翰
    原研所用辅料：甘露醇，淀粉，聚维酮，微分硅胶，硬脂酸镁
    小弟主要使用的填充剂在：微晶纤维素、甘露醇、预交化淀粉中选择
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1楼 2014-01-08 13:38:02
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回帖支持 ( 显示支持度最高的前 50 名 )

habulu

木虫 (著名写手)
引用回帖:
5楼: Originally posted by 永恒星光 at 2014-01-09 09:01:23
我们最开始的时候参考了原研厂家中的一篇专利，采用示例处方及工艺（流化床制粒），压片过程可以进行，但后期杂质问题出现；之后试过将该处方转移至湿法制粒过程，但因为其中甘露醇比例较大，我们稍微下降了比例， ...

制剂制备出来，直接铝塑包装，闭光防潮试过没有
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一切尽力
7楼2014-01-09 13:06:52
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普通回帖

gwmgyp

版主 (知名作家)

搬砖将

优秀版主优秀版主
感谢参与，应助指数 +1
星海慧儿: 应助指数-1, 无效应助 2014-01-09 08:29:24
别费劲做了，那么多杂质，检测方法那么复杂，报了那么多家，有那时间、有那精力，抓紧做点别的项目吧！诚劝！！！
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gwmgyp
2楼2014-01-08 18:06:13
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habulu

木虫 (著名写手)
★
星海慧儿: 金币+1, 多谢回帖交流 2014-01-09 08:29:51
楼主，我想问一下，甘露醇和淀粉的可压性不好，你湿法制粒压片能行？我查了一下，原研工艺可是有选择性避光的，你都做到了吗？
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一切尽力
3楼2014-01-08 22:40:56
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fulamenge

木虫 (小有名气)
★
河边的芦苇: 金币+1, 感谢回帖交流 2014-01-11 20:57:34
普拉克索在光下降解 CRH是92%还是96来着记不太清了 这2点EMA里的资料里提到了 所以做的时候就要避光 并且控制湿度的
至于可压性这个么 普拉克索主要填充剂就是淀粉和甘露醇 淀粉这东西可压性比较差的 就算今天压的合格 放10天也会变脆变软 主要还是靠甘露醇的性质来支撑整个片子
不能多说了。。
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4楼2014-01-09 08:57:13
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永恒星光

铁杆木虫 (小有名气)
引用回帖:
3楼: Originally posted by habulu at 2014-01-08 22:40:56
楼主，我想问一下，甘露醇和淀粉的可压性不好，你湿法制粒压片能行？我查了一下，原研工艺可是有选择性避光的，你都做到了吗？

我们最开始的时候参考了原研厂家中的一篇专利，采用示例处方及工艺（流化床制粒），压片过程可以进行，但后期杂质问题出现；之后试过将该处方转移至湿法制粒过程，但因为其中甘露醇比例较大，我们稍微下降了比例，并且适当使用只压甘露醇外加，但是长时间压片，不增加硬脂酸镁的情况下，仍不时会有粘冲现象。
是有专利报道，主药的水溶液有光敏性，我们自己的固体原料现在的情况是很稳定，制剂初始制备出来，各项杂质都很理想，但一放置几天，上文提到的杂质增长的很快，不知道你说的原研工艺中选择性避光的资料，能否告知下，谢谢了
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5楼2014-01-09 09:01:23
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habulu

木虫 (著名写手)
引用回帖:
4楼: Originally posted by fulamenge at 2014-01-09 08:57:13
普拉克索在光下降解 CRH是92%还是96来着记不太清了 这2点EMA里的资料里提到了 所以做的时候就要避光 并且控制湿度的
至于可压性这个么 普拉克索主要填充剂就是淀粉和甘露醇 淀粉这东西可压性比较差的 就算今天压的 ...

交流，没什么的，我觉得实在不行就干法直压，直压甘露醇，预胶化淀粉，这样都解决了
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一切尽力
6楼2014-01-09 12:44:49
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永恒星光

铁杆木虫 (小有名气)
引用回帖:
7楼: Originally posted by habulu at 2014-01-09 13:06:52
制剂制备出来，直接铝塑包装，闭光防潮试过没有...

已经双铝包装放了加速试验了，等明天看一个月的结果
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8楼2014-01-09 17:41:38
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habulu

木虫 (著名写手)
你压片，中间体颗粒水分控制了吗，最好在1-2%
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一切尽力
9楼2014-01-09 20:58:31
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fulamenge

木虫 (小有名气)
引用回帖:
6楼: Originally posted by habulu at 2014-01-09 12:44:49
交流，没什么的，我觉得实在不行就干法直压，直压甘露醇，预胶化淀粉，这样都解决了...

预胶化淀粉效果会好一些的
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10楼2014-01-10 08:53:25
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