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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药剂学 » 外用制剂 离子型药物为何不易透过皮肤
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pengyuelee

金虫 (正式写手)

[求助] 外用制剂 离子型药物为何不易透过皮肤

请教大家一个问题。关于药物状态（分子型和离子型）对透皮的影响。
教科书或文献上一般都会说，药物透皮时主要是通过角质层细胞间隙进入体内的，但是又说解离型药物透过较难。  这是为什么？？既然是通过间隙进入体内的，与分子型、离子型何干？   为什么分子型的容易透过皮肤而离子型的不易透过？？  离子型的为何不易透过？？

[ 来自小组 药物制剂 ]
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1楼 2013-11-15 21:48:51
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畅_畅

木虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
pengyuelee: 金币+1, ★有帮助 2013-11-16 10:13:53
透皮吸收肯定是要通过细胞的，而细胞膜是磷脂双分子层构成的，而离子型药物一般来说都是比较亲水的，或者换句话讲离子型药物没有比较好的油水分配系数，在油中分配比例较小，所以不容易透皮；但分子型药物一般都是油水分配系数要比离子型的好，所以容易透过细胞膜，易于透皮吸收。不知道是不是这样的。
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2楼2013-11-15 23:01:49
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feiyan1987

新虫 (初入文坛)

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
pengyuelee: 金币+1 2013-11-16 10:14:03
同意二楼说法，那天李禄超博士来我们这儿讲课，大概也就是这个解释。
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从这里开始，开心！开心！开心！
3楼2013-11-16 08:50:49
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pengyuelee

金虫 (正式写手)
引用回帖:
2楼: Originally posted by 畅_畅 at 2013-11-15 23:01:49
透皮吸收肯定是要通过细胞的，而细胞膜是磷脂双分子层构成的，而离子型药物一般来说都是比较亲水的，或者换句话讲离子型药物没有比较好的油水分配系数，在油中分配比例较小，所以不容易透皮；但分子型药物一般都是油 ...

药物透皮文献报道多为0级过程，即与药物的浓度无关，以衡速透过，如果个药物透皮是通过细胞间隙进入的则可以解释这种行为（间隙是限速的步骤），但如果药物是通过细胞进入体内的，通过磷脂膜进入体内的，这还能是0级的行为吗？？？
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4楼2013-11-16 09:48:54
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pengyuelee

金虫 (正式写手)
引用回帖:
3楼: Originally posted by feiyan1987 at 2013-11-16 08:50:49
同意二楼说法，那天李禄超博士来我们这儿讲课，大概也就是这个解释。

那如何解释透皮行为是0级过程？？
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5楼2013-11-16 10:04:01
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snjiwanli

木虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
离子型药物是很难透过皮肤吸收的，只有脂溶性高的药物才容易透过，就是脂水分配系数较高的药物
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每天奋斗一点
6楼2013-11-16 11:40:37
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pengyuelee

金虫 (正式写手)
引用回帖:
6楼: Originally posted by snjiwanli at 2013-11-16 11:40:37
离子型药物是很难透过皮肤吸收的，只有脂溶性高的药物才容易透过，就是脂水分配系数较高的药物

药物透皮文献报道多为0级过程，即与药物的浓度无关，以衡速透过，如果个药物透皮是通过细胞间隙进入的则可以解释这种行为（间隙是限速的步骤），但如果药物是通过细胞进入体内的，通过磷脂膜进入体内的，这还能是0级的行为吗？？？
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7楼2013-11-16 16:45:30
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