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junjun517荣誉版主 (著名写手)
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药物化学习题四
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第七章 抗肿瘤药 单项选择题 16) 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类 E. 硝基咪唑类 17) 环磷酰胺的毒性较小的原因是 A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物 B. 烷化作用强，使用剂量小 C. 在体内的代谢速度很快 D. 在肿瘤组织中的代谢速度快 E. 抗瘤谱广 18) 阿霉素的主要临床用途为 A. 抗菌 B. 抗肿瘤 C. 抗真菌 D. 抗病毒 E. 抗结核 19) 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A. 亚硝基脲类烷化剂 B. 氮芥类烷化剂 C. 嘧啶类抗代谢物 D. 嘌呤类抗代谢物 E. 叶酸类抗代谢物 20) 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是 A. 4-羟基环磷酰胺 B. 4-酮基环磷酰胺 C. 羧基磷酰胺 D. 醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 21) 阿糖胞苷的化学结构为 A. B. C. D. E. 22) 下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物 A. 紫杉特尔 B. 伊立替康 C. 多柔比星 D. 长春瑞滨 E. 米托蒽醌 23) 下列哪个药物不是抗代谢药物 A. 盐酸阿糖胞苷 B. 甲氨喋呤 C. 氟尿嘧啶 D. 卡莫司汀 E. 巯嘌呤 24) 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的 A. 盐酸多柔比星 B. 紫杉醇 C. 伊立替康 D. 鬼臼毒素 E. 长春瑞滨 25) 环磷酰胺主要用于 A.解热镇痛 B.心绞痛的缓解和预防 C.淋巴肉瘤，何杰金氏病 D.治疗胃溃疡 E.抗寄生虫 26) 环磷酰胺为白色结晶粉末,2%的水溶液pH为 A.1-2 B.3-4 C.4-6 D.10-12 E.12-14 27) 下列哪一个药物是烷化剂 A.氟尿嘧啶 B.巯嘌呤 C.甲氨蝶呤 D.噻替哌 E.喜树碱 28) 环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是 A.N,N-(β-氯乙基) B.氧氮磷六环 C.胺 D.环上的磷氧代 E.N,N-(β-氯乙基)胺 29) 环磷酰胺做成一水合物的原因是 A.易于溶解 B.不易分解 C.可成白色结晶 D.成油状物 E.提高生物利用度 30) 烷化剂的临床作用是 A.解热镇痛 B.抗癫痫 C.降血脂 D.抗肿瘤 E.抗病毒 31) 氟脲嘧啶的特征定性反应是 A.异羟肟酸铁盐反应 B.使溴褪色 C.紫脲酸胺反应 D.成苦味酸盐 E.硝酸银反应 32) 氟脲嘧啶是 A.喹啉衍生物 B.吲哚衍生物 C.烟酸衍生物 D.嘧啶衍生物 E.吡啶衍生物 33) 抗肿瘤药氟脲嘧啶属于 A.氮芥类抗肿瘤药物 B.烷化剂 C.抗代谢抗肿瘤药物 D.抗生素类抗肿瘤药物 E.金属络合类抗肿瘤药物 34) 属于抗代谢类药物的是 A.盐酸氧化氮芥 B.呋氟尿嘧啶 C.表阿霉素 D.顺铂 E.长春新碱 35) 氟脲嘧啶是 A.甲基肼衍生物 B.嘧啶衍生物 C.烟酸衍生物 D.吲哚衍生物 E.吡嗪衍生物 36) 阿霉素的化学结构特征为 A.含氮芥 B.含有机金属络合物 C.蒽醌 D.多肽 E.羟基脲 多项选择题 1) 以下哪些性质与环磷酰胺相符 A. 结构中含有双β-氯乙基氨基 B. 可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解 C. 水溶液不稳定，遇热更易水解 D. 体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化 E. 易通过血脑屏障进入脑脊液中 2) 以下哪些性质与顺铂相符 A. 化学名为（Z）-二氨二氯铂 B. 室温条件下对光和空气稳定 C. 为白色结晶性粉末 D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体 E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大 3) 直接作用于DNA的抗肿瘤药物有 A. 环磷酰胺 B. 卡铂 C. 卡莫司汀 D. 盐酸阿糖胞苷 E. 氟尿嘧啶 4) 下列药物中，哪些药物为前体药物： A. 紫杉醇 B. 卡莫氟 C. 环磷酰胺 D. 异环磷酰胺 E. 甲氨喋呤 5) 环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有 A. 4-羟基环磷酰胺 B. 丙烯醛 C. 去甲氮芥 D. 醛基磷酰胺 E. 磷酰氮芥 6) 巯嘌呤具有以下哪些性质 A. 为二氢叶酸还原酶抑制剂 B. 临床可用于治疗急性白血病 C. 为前体药物 D. 为抗代谢抗肿瘤药 E. 为烷化剂抗肿瘤药 7) 下列哪些说法是正确的 A. 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物 B. 芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小 C. 氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物 D. 顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合 E. 喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物 8) 烷化剂是一类可形成碳正离子或其它亲电性活性基团的化合物,通常具有下列结构特征之一 A.双β-氯乙胺 B.乙烯亚胺 C.磺酸酯 D.亚硝基脲 E.多肽 9) 按作用机理分类的抗肿瘤药物有 A.烷化剂 B.抗代谢物 C.抗肿瘤抗生素 D.生物碱抗肿瘤药 E.金属络合物 10) 属于烷化剂的抗肿瘤药物有 A.环磷酰胺 B.噻替派 C.巯嘌呤 D.甲氨蝶呤 E.三尖杉酯碱 11) 关于氟脲嘧啶的下列叙述,哪些是正确的 A.遇溴试液,溴的红色消失 B.可被硝酸氧化成亚磺酸 C.易水解脱氟 D.遇强氧化剂重铬酸溶液,微热后生成氢氟酸 E.水解后显α-氨基酸的反应 12) 常用的抗肿瘤抗生素有 A.多肽抗生素 B.醌类抗生素 C.青霉素类抗生素 D.氯霉素类抗生素 E.氨基糖苷类抗生素 五、问答题 1) 为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？ 2) 抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。 3) 为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药物？ 4) 氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用。 名词解释 1) 烷化剂 氮芥类 抗代谢物 抗生素 单项选择题 1） 化学结构如下的药物是 A. 头孢氨苄 B. 头孢克洛 C. 头孢哌酮 D. 头孢噻肟 E. 头孢噻吩 2） 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 A. 分解为青霉醛和青霉胺 B. 6-氨基上的酰基侧链发生水解 C. β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D. 发生分子内重排生成青霉二酸 E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 3） 半合成青霉素的重要原料是 A.5-ASA B.6-APA C.7-ADA D.二氯亚砜 E.氯代环氧乙烷 4） 各种青霉素在化学上的区别在于 A.形成不同的盐 B.不同的酰基侧链 C.分子的光学活性不一样 D.分子内环的大小不同 E.聚合的程度不一样 5） 青霉素分子中所含的手性碳原子数应为 A.一个 B.两个 C.三个 D.四个 E.五个 6） 青霉素结构中易被破坏的部位是 A.酰胺基 B.羧基 C.β-内酰胺环 D.苯环 E.噻唑环 7） 头孢噻吩分子中所含的手性碳原子数应为 A.一个 B.两个 C.三个 D.四个 E.五个 8） β-内酰胺类抗生素的作用机制是 A. 干扰核酸的复制和转录 B. 影响细胞膜的渗透性 C. 抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成 D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂 E. 干扰细菌蛋白质的合成 9） 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A. 大环内酯类 B. 氨基糖苷类 C. β-内酰胺类 D. 四环素类 E. 氯霉素类 10） 下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂 A. 氨苄西林 B. 氨曲南 C. 克拉维酸钾 D. 阿齐霉素 E. 阿莫西林 11） 对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是： A. 大环内酯类抗生素 B. 四环素类抗生素 C. 氨基糖苷类抗生素 D. β-内酰胺类抗生素 E. 氯霉素类抗生素 12） 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是 A. 氨苄西林 B. 氯霉素 C. 泰利霉素 D. 阿齐霉素 E. 阿米卡星 13） 下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素 A. 舒巴坦 B. 氨曲南 C. 克拉维酸 D. 甲砜霉素 E. 亚胺培南 14） 盐酸四环素最易溶于哪种试剂 A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.丙酮 15） 下列哪一项叙述与氯霉素不符 A.药用左旋体 B.配制注射剂用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶剂 C.本品性质稳定,水溶液煮沸五小时不致失效 D.分子中硝基可还原成羟胺衍生物 E.可直接用重氮化,偶合反应鉴别 多选题 1) 下列药物中，哪些药物是半合成红霉素衍生物（ABD） A. 阿齐霉素 B. 克拉霉素 C. 甲砜霉素 D. 泰利霉素 E. 柔红霉素 2) 氯霉素具有下列哪些性质(BDE) A. 化学结构中含有两个手性碳原子，临床用1R，2S(+)型异构体 B. 对热稳定，在强酸、强碱条件下可发生水解 C. 结构中含有甲磺酰基 D. 主要用于伤寒，斑疹伤寒，副伤寒等 E. 长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血 3) 下列哪些说法不正确 A. 哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同 B. 四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定 C. 氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基，都会发生类似的聚合反应 D. 克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂，仅有较弱的抗菌活性 E. 阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效，而对卡拉霉素耐药菌的作用较差 4) 属于半合成抗生素的有(BC) A.青霉素钠 B.氨苄西林钠 C.头孢噻吩钠 D.氯霉素 E.土霉素 5) 下列抗生素属于β-内酰胺类抗生素的有(AD) A.青霉素类 B.氯霉素类 C.氨基糖甙类 D.头孢菌素类 E.四环素类 6) 关于氨苄西林的叙述哪些是正确的 A.氨苄西林钠溶液的稳定性与浓度有关,浓度愈高,愈不稳定 B.本品对酸较稳定,遇水、碱均不稳定 C.氨苄西林钠具有α-氨基酸的性质 D.本品不发生双缩脲反应 E.本品为广谱半合成青霉素,主要用于尿路感染,呼吸道感染,伤寒和败血症等 7) 青霉素结构改造的目的是希望得到(ABDE) A.耐酶青霉素 B.广谱青霉素 C.价廉的青霉素 D.无交叉过敏的青霉素 E.口服青霉素 8) 红霉素符合下列哪些性质 (ACE) A. 为大环内酯类抗生素 B. 为两性化合物 C. 结构中有五个羟基 D. 在水中的溶解度较大 E. 对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效 9) 下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的(ACE) A. 青霉素钠 B. 氯霉素 C. 头孢羟氨苄 D. 泰利霉素 E. 氨曲南 10) 头孢噻肟钠的结构特点包括：(AE) A. 其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成 B. 含有氧哌嗪的结构 C. 含有四氮唑的结构 D. 含有2-氨基噻唑的结构 E. 含有噻吩结构 11) 青霉素钠具有下列哪些性质(AB) A. 遇碱β-内酰胺环破裂 B. 有严重的过敏反应 C. 在酸性介质中稳定 D. 6位上具有α-氨基苄基侧链 E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效 12) 下述性质中哪些符合阿莫西林(AB) A. 为广谱的半合成抗生素 B. 口服吸收良好 C. 对β-内酰胺酶稳定 D. 易溶于水，临床用其注射剂 E. 水溶液室温放置会发生分子间的聚合反应 13) 克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：(AB) A. 阿莫西林 B. 头孢羟氨苄 C. 克拉霉素 D. 阿米卡星 E. 土霉素 14) 下列哪些药物属于β-内酰胺酶抑制剂(BD) A.氨苄西林 B.克拉维酸 C.噻替哌 D.舒巴坦 E.阿卡米星 15) 关于氯霉素的下列描述,哪些是正确的(ACE) A.通常用化学方法制备 B.通常用发酵方法制备 C.分子中含有两个手性碳原子 D.分子中含有三个手性碳原子 E.对革兰氐阴性及阳性细菌都有抑制作用 16) 属于半合成抗生素的药物有(ADE) A.氨苄青霉素 B.氯霉素 C.土霉素 D.盐酸米诺环素 E.阿卡米星 17) 在半合成β-内酰胺类药物中,基本原料是(BCD) A.5-APA B.6-APA C.7-ACA D.7-ADCA E.7-ABA 18) 下列哪些药物属于四环素类抗生素(AD) A.土霉素 B.氯霉素 C.克拉维酸 D.盐酸米诺环素 E.阿米卡星 问答题 1) 天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。 2) 为什么青霉素G不能口服？其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？ 3) 试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。 4) 为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？ 5) 链霉素和其它氨基糖甙类抗生素有耳毒性吗? 6) 四环素类的基本结构为氢化并四苯的衍生物,根据四环素类的基本结构可以推测四环素应该是酸性、碱性还是两性的? 7) 为什么大环内酯类抗生素在低温和pH7时最稳定，在酸或碱中水解而失效? 8) 氯霉素在中性、弱酸性溶液中较稳定；但在强碱性(pH9以上)或强酸性(pH2以下)溶液中,都可引起水解,试写出水解反应的产物。 9) 氯霉素在强酸性条件下的水解产物，即对硝基苯基2-氨基1,3-丙二醇若与过碘酸作用，将得到什么产物? 10) 为什么耐酸青霉素对酸稳定? 11) 耐酶青霉素为什么能耐酶? 六、名词解释：抗生素 |
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